[发明专利]端锚聚合酶的吡咯并嘧啶酮和吡咯并吡啶酮抑制剂无效
申请号: | 201380028055.7 | 申请日: | 2013-06-05 |
公开(公告)号: | CN104350056A | 公开(公告)日: | 2015-02-11 |
发明(设计)人: | M.扎克;N-E.海恩斯;J.C.赫尔曼;K.金;N.R.斯科特;L.伊 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物,其中Q、R1和R2如本文所定义。该化合物具有作为抗癌药物的活性。 |
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搜索关键词: | 聚合 吡咯 嘧啶 吡啶 抑制剂 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其药学上可接受的盐
其中Q和X在各种情况下独立地为N或CH;R1选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烯基、C1‑6羟基烷基、C1‑6‑二羟基烷基、C3‑7环烷基;R2为
或者R2为2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚基;Y选自CR4R5、NR4或‑O‑,其中R5为氢、C1‑6烷基;R4为C1‑6烷基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6酰基、苯基或杂芳基,所述杂芳基选自吡啶基、吡嗪基或嘧啶基,所述苯基和所述杂芳基任选被一个至三个独立地选自下列的取代基所取代:卤素、CN、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、C1‑6烷氧基羰基、羧基、CONR4bR4c和OR4a,其中R4b和R4c在各种情况下独立地为氢或C1‑3烷基,其中R4a选自(i)氢、(ii)C1‑6烷基、(iii)C1‑3烷氧基、(iv)C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、(v)C1‑6羟基烷基和(vi)C1‑6二羟基烷基;R3选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、取代的烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑6二羟基烷基、C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、卤素、CN、三氟甲基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基磺酰基、CONR4bR4c和OR3a,其中R4b和R4c在各种情况下独立地为氢或C1‑3烷基,其中R3a选自(i)氢、(ii)C1‑6烷基、(iii)C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、(iv)C1‑6羟基烷基和(v)C1‑6二羟基烷基。
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