[发明专利]APP特异性BACE抑制剂(ASBI)及其用途有效
| 申请号： | 201380023606.0 | 申请日： | 2013-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN104270945B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 瓦尔盖斯·约翰;戴尔·E·布雷德森 | 申请（专利权）人： | 巴克老龄化研究所 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 | 代理人： | 王达佐,洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 在某些实施方案中提供APP‑特异性BACE抑制剂(ASBI)及其用途。在某些实施方案中提供预防或延迟早发性阿尔茨海默氏病患和/或认知功能障碍的发作，和/或改善早发性阿尔茨海默氏病患和/或认知功能障碍的一种或多种症状，或预防或延迟早发性阿尔茨海默氏病患或认知功能障碍至阿尔茨海默氏病的进展的方法，其中所述方法包括向有需要的受试者施用足以预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认知功能障碍的发作，和/或改善早发性阿尔茨海默氏认知功能障碍的一种或多种症状，和/或预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认知功能障碍至阿尔茨海默氏病的进展的量的APP特异性BACE抑制剂(ASBI)。在某些实施方案中所述ASBI为类黄酮(如高良姜精)或类黄酮前药(如，高良姜精前药)。 | ||
| 搜索关键词： | app 特异性 bace 抑制剂 asbi 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种APP特异性BACE抑制剂(ASBI)，其中所述APP特异性BACE抑制剂为高良姜精前药，当施用于哺乳动物时，所述高良姜精前药被加工成高良姜精，其中所述高良姜精前药由下式表征：其中：R1为H或在哺乳动物体内去除的保护基团，其中R1、R2和R3中的至少一者不为H；R2和R3独立地为在哺乳动物体内去除的保护基团；其中所述在哺乳动物体内去除的保护基团独立地选自并且其中当施用于哺乳动物时所述前药部分或全部地抑制APP的BACE加工。
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