[发明专利]内酰胺的合成在审
申请号: | 201380021651.2 | 申请日: | 2013-04-24 |
公开(公告)号: | CN104302620A | 公开(公告)日: | 2015-01-21 |
发明(设计)人: | 弗朗西斯·泽维尔·塔瓦雷斯 | 申请(专利权)人: | 弗朗西斯·泽维尔·塔瓦雷斯 |
主分类号: | C07D205/08 | 分类号: | C07D205/08;C07D487/14;A61K31/397;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供用于合成内酰胺的方法,其中将式HOOC------OR---NH-LG的羧酸,其中OR是有机部分且LG是离去基团,与酸比如有机酸、尤其是强酸,和脱水剂反应,脱水剂可以是相同中的一种比如强酸酐,从而所加入的酸的量使得所希望转化发生而在环化之前不失去离去基团(LG),和回收内酰胺。 | ||
搜索关键词: | 内酰胺 合成 | ||
【主权项】:
制备式(a)的4‑8元内酰胺环的方法
其中G代表完成所述环的1‑5个原子,其中从左向右读G代表:对于4元环的‑C‑和对于5元环的‑C‑C‑、‑C‑O‑、‑O‑C‑、‑N‑C‑、‑C‑N‑和对于6、7和8元环的相似安排的C、O、N,其中任何开放的化合价是H或有机部分比如烷基或者其中开放的化合价代表键合至化合价所允许的相邻原子或相同原子的环比如螺环,其包括下述步骤:(i)用酸和脱水剂处理式(b)羧酸
其中LG是离去基团比如tBoc,从而所加入的强酸的量使得所希望的转化发生而不在环化之前失去离去基团(LG),和(ii)回收内酰胺(a)。
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