[发明专利]抗篡改和抗剂量‑倾泻药物剂型

摘要

本发明涉及一种抗篡改药物剂型，所述剂型包含包埋在延长释放基质中的药理活性成分，所述基质包含选自非离子丙烯酸类聚合物和蜡状材料的延长释放基质材料，并且提供药理活性成分的延长释放、对溶剂萃取的抗性、对研磨的抗性和对含水乙醇中剂量‑倾泻的抗性。

主权项

一种抗篡改药物剂型，所述剂型包含包埋在延长释放基质中的药理活性成分，所述基质包含选自非离子丙烯酸类聚合物的延长释放基质材料，并且提供药理活性成分的延长释放、对溶剂萃取的抗性、对研磨的抗性和对含水乙醇中剂量‑倾泻的抗性；其中所述药物剂型为整体式剂型，断裂强度为至少300 N，并且在任何方向的延伸为至少2.0 mm；或者为低聚颗粒或多颗粒，其中至少一部分单个颗粒的断裂强度为至少300 N，并且其中所述单个含药物的颗粒在任何方向的延伸为至少2.0 mm；当将在37℃下在模拟胃液中的体外释放曲线与在37℃下在40体积%的乙醇/模拟胃液中的体外释放曲线相比较时，在任何给定的时间点，在40体积%的乙醇/模拟胃液中的体外释放相对偏离在模拟胃液中的体外释放不大于+25%，所述非离子丙烯酸类聚合物衍生自包含第一(甲基)丙烯酸C1‑4‑烷基酯和不同于所述第一(甲基)丙烯酸C1‑4‑烷基酯的第二(甲基)丙烯酸C1‑4‑烷基酯的单体混合物，其中所述非离子丙烯酸类聚合物的含量为25‑65%重量，基于该药物剂型的总重量计，或者当该药物剂型为低聚颗粒或多颗粒时，基于含有该药理活性成分的颗粒的总重量计。