[发明专利]咪唑并吡咯烷酮化合物有效
申请号: | 201380016617.6 | 申请日: | 2013-01-25 |
公开(公告)号: | CN104203952B | 公开(公告)日: | 2016-10-19 |
发明(设计)人: | P·菲雷;V·瓜格纳诺;P·霍尔策;J·卡伦;廖律;R·马;L·毛;K·马苏亚;A·施拉普巴赫;S·斯图兹;A·沃佩尔 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4188;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物:如本文描述的(I),包含这些化合物的药物制剂,这些化合物在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中的用途,和在治疗MDM2和/或MDM4活性介导的障碍或疾病中使用这些化合物的方法,以及包含这些化合物的组合。 |
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搜索关键词: | 咪唑 吡咯烷酮 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其可药用盐
其中A选自:![]()
B选自:![]()
R3选自异丙基、环丙基、环丁基、2‑甲氧基‑1‑甲基‑乙基和2‑羟基‑1‑甲基‑乙基,R4选自:a.
其中R15是甲氧基、三氟甲氧基、乙基、羟基或H,并且R16是氟、H、CN、二甲基氨基羰基、甲基氨基羰基、氨基羰基、羟基乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、吗啉‑4‑基羰基、3‑羟基‑氮杂环丁烷‑1‑基‑羰基、氨基甲基、甲基羰基氨基甲基、羟基甲基、氰基甲基、2‑甲基咪唑‑4‑基、甲基氨基羰基甲基‑、二甲基氨基羰基甲基‑、甲氧基羰基甲基‑、羟基羰基甲基‑、羟基羰基‑、羟基甲基羰基氨基甲基‑、1‑羟基‑2‑甲基‑丙基‑或1‑羟基乙基‑;b.
其中R15是甲氧基并且R17是H;c.
其中R15是甲氧基,并且R17是H、氰基甲基或甲基氨基羰基甲基‑;d.
其中R15是甲氧基或乙基,并且R17是H、甲氧基、氰基甲基或乙氧基羰基甲基‑、羟基羰基甲基‑或甲基氨基羰基甲基‑;e.
其中R15是甲氧基、H或OH,并且R18是甲氧基、H、甲基氨基‑、二甲基氨基‑、氨基;羟基乙基(甲基)氨基‑、羟基乙基氨基‑、3‑羟基‑3‑甲基‑氮杂环丁烷‑1‑基‑、3‑羟基‑氮杂环丁烷‑1‑基‑、OH、1,1‑二氧代‑1‑硫代吗啉‑4‑基或3‑羟基‑哌啶‑1‑基;f.
其中R15是甲氧基,并且R19是甲氧基或二甲基氨基羰基;g.
其中R15是甲氧基并且R20是H;h.
其中R15是甲氧基,并且R20是甲基或乙基;j.
其中R15是甲氧基,并且R21是甲氧基、羟基乙基(甲基)氨基、氨基羰基或氰基;二甲基氨基、二甲基氨基羰基,k.
其中R15是甲氧基;和l.
其中R15是甲氧基,并且R20是甲基;并且其中R5选自H、乙氧基羰基和甲基。
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