[发明专利]肝X受体调节剂

摘要

本文提供了为肝X受体调节剂的新型化合物和其药学上可接受的盐。还提供了包含本发明化合物和载体的组合物。另外，还描述了本发明化合物的用途及治疗与肝X受体有关的疾病或失调的方法。

主权项

一种由以下结构式表示的化合物：或其药学上可接受的盐，其中X是N或CRc；R1是烷基或‑NRaRb；R2是H；卤素；‑CN；‑NRC(O)R；‑C(O)OR；‑C(O)NRaRb；任选地用选自烷基、‑CN、‑NRC(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)NRaRb和卤素的一个或更多个基团取代的单环杂芳基；任选地用选自烷基、卤素、‑CN和＝O的一个或更多个基团取代的单环非芳香族杂环；或任选地用选自卤素、羟基、烷氧基、‑NRaRb、‑NRC(O)R、‑NRC(O)O(烷基)、‑NRC(O)N(R)2、‑C(O)OR、巯基、烷基巯基、硝基、‑CN、＝O、‑OC(O)H、‑OC(O)(烷基)、‑OC(O)O(烷基)、‑OC(O)N(R)2和‑C(O)NRaRb的一个或更多个基团取代的烷基；R3是烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧烷基、环烷基、单环非芳香族杂环、单环杂芳基或苯基，其中由R3表示的苯基、单环非芳香族杂环和单环杂芳基基团任选地用选自烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、硝基和‑CN的一个或更多个基团取代；R4和R5独立地为卤素、‑CN、‑OR、‑SR、‑N(R)2、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑OC(O)O(烷基)、‑C(O)O(卤代烷基)、‑OC(O)R、‑C(O)N(R)2、‑OC(O)N(R)2、‑NRC(O)R、NRC(O)O(烷基)、‑S(O)R、‑SO2R、‑SO2N(R)2、‑NRS(O)R、‑NRSO2R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2N(R)2、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基、单环非芳香族杂环、单环杂芳基或烷基，其中由R4或R5表示的所述烷基、单环非芳香族杂环和单环杂芳基基团任选地用选自‑CN、‑OR、‑SR、‑N(R)2、＝O、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)O(卤代烷基)、‑OC(O)R、‑OC(O)O(烷基)、‑C(O)N(R)2、‑OC(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)O(烷基)、‑S(O)R、‑SO2R、‑SO2N(R)2、‑NRS(O)R、‑NRSO2R、‑NRC(O)N(R)2和‑NRSO2N(R)2的一个或更多个基团取代；R6是H、卤素、‑CN、‑OR、‑SR、‑N(R)2、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑OC(O)O(烷基)、‑C(O)O(卤代烷基)、‑OC(O)R、‑C(O)N(R)2、‑OC(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)O(烷基)、‑S(O)R、‑SO2R、‑SO2N(R)2、‑NRS(O)R、‑NRSO2R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2N(R)2、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基或烷基，其中由R6表示的所述烷基基团任选地用选自‑CN、‑OR、‑SR、‑N(R)2、＝O、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)O(卤代烷基)、‑OC(O)R、‑OC(O)O(烷基)、‑C(O)N(R)2、‑OC(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)O(烷基)、‑S(O)R、‑SO2R、‑SO2N(R)2、‑NRS(O)R、‑NRSO2R、‑NRC(O)N(R)2和‑NRSO2N(R)2的一个或更多个基团取代；或者R5和R6连同它们所键合的碳原子一起形成单环非芳香族杂环，其任选地用选自烷基、卤素、羟烷基、烷氧烷基、卤代烷基和＝O的一个或更多个基团取代；和各R独立地是H或烷基；Ra和Rb独立地是H、烷基，或Ra和Rb可以连同它们所连接的氮原子一起形成单环非芳香族杂环；和Rc是H、烷基、或卤素。