[发明专利]氨基酸脂质有效
申请号: | 201380013769.0 | 申请日: | 2013-03-11 |
公开(公告)号: | CN104168887B | 公开(公告)日: | 2018-09-04 |
发明(设计)人: | M·W·普拉切尔;R·贝伦特;V·格伦;S·R·赫特尼尔;M·S·帕萨法罗;F·鲍尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;C07C271/22;C07C237/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 殷骏 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及一新型类别的脂质,更具体地说涉及具有极性头基的醚‑脂质、以及包含这些脂质的囊泡、它们的制备方法以及在医疗应用中的用途,其中醚‑脂质由通式I表示,其中Y代表O、N、S或共价键;P1代表H、Y保护基团或Y活化基团或间隔基;P2、P3彼此独立地代表H、氨基保护基团或间隔基,或P2和P3与它们所连接的N一起形成环结构;L为式(a)基团,其中虚线代表与N连接;R1代表H或式‑(CH2)2‑ORb1基团;R1'代表H或式‑(CH2)2‑ORb2基团,R2代表H或式‑CH2‑ORc基团;R2'代表H或式‑ORd或‑CH2‑ORd基团;R3代表H或式‑(CH2)2‑ORe或‑(CH2)3‑ORe基团;Ra、Rb1、Rb2,Rc、Rd,Re彼此独立地代表饱和或不饱和的、直链或分支的烃链,且m为1、2或3;条件是R1、R1'、R2、R2'、R3中至少一个不是H。 |
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搜索关键词: | 氨基酸 | ||
【主权项】:
1.通式I化合物
其中Y代表O、N、S或共价键,P1代表H、Y保护基团或Y活化基团或间隔基,P2、P3彼此独立地代表H、氨基保护基团或间隔基,或P2和P3与它们所连接的N一起形成环结构,L为式(a)基团,
其中虚线代表与N连接,R1代表H或式‑(CH2)2‑ORb1基团,R1'代表H或式‑(CH2)2‑ORb2基团,R2代表H或式‑CH2‑ORc基团,R2'代表H或式‑ORd或‑CH2‑ORd基团,R3代表H或式‑(CH2)2‑ORe或‑(CH2)3‑ORe基团,Ra、Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re彼此独立地代表饱和或不饱和的、直链或分支的烃链,m为1、2或3,条件是R1、R1'、R2、R2'、R3中至少一个不是H。
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