[发明专利]1H-吲唑-3-甲酰胺化合物作为糖原合酶激酶3β抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201380007410.2 申请日: 2013-02-08
公开(公告)号: CN104080781A 公开(公告)日: 2014-10-01
发明(设计)人: M·A·阿利斯;N·卡佐拉;B·加罗法罗;G·弗尔罗逖;G·马加罗;R·翁布拉托;F·曼茨尼 申请(专利权)人: 方济各安吉利克化学联合股份有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61P3/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要: 发明涉及作为糖原合酶激酶3β(GSK-3β)抑制剂的具有下述通式(I)的1H-吲唑-3-甲酰胺化合物的用途及其在治疗GSK-3β-相关疾病中的用途,例如,(i)胰岛素抵抗疾病;(ii)神经变性疾病;(iii)情绪障碍;(iv)精神分裂性障碍;(v)癌性疾病;(vi)炎症;(vii)物质滥用疾病;和(viii)癫痫。
搜索关键词: 吲唑 甲酰胺 化合物 作为 糖原 激酶 抑制剂 用途
【主权项】:
具有下述通式(I)的1H‑吲唑‑3‑甲酰胺化合物及其与药学上可接受的有机和无机酸和碱的加成盐在治疗疾病中的用途:其中Ra和Ra'彼此相同或不同,为氢原子;卤原子;C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基和C1‑C6烷氧基,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、‑NH2和C1‑C3烷氧基的取代基取代;具有3‑12个成员的脂族或芳族碳环或杂环,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、‑NR1R2、‑C(O)OH、‑C(O)OR1和‑C(O)NR1R2的取代基取代;Y是价键、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基或C2‑C6炔基,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、‑NH2和C1‑C3烷氧基的取代基取代;Rb是具有3‑12个成员的脂族或芳族碳环或杂环,其被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、‑CF3、C1‑C6烷氧基、苄基氧基、C1‑C4烷基、C2‑C4烯基和C2‑C4炔基、‑NHSO2CH3、‑SO2NH2、‑Z‑C(O)OH、‑Z‑C(O)OR1和‑Z‑C(O)NR1R2的取代基取代,其中Z是σ‑键或(C1‑C3)烷基;R1和R2独立地为氢原子、C1‑C4烷基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基和苯基;所述疾病归因于GSK‑3β不受控制的活化和/或超表达,其选自:(i)胰岛素抵抗疾病;(ii)神经变性疾病;(iii)情绪障碍;(iv)精神分裂性障碍;(v)癌性疾病;(vi)炎症;(vii)物质滥用疾病;和(viii)癫痫。
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