[发明专利]用于治疗病症的方法和组合物有效
申请号: | 201310718872.7 | 申请日: | 2008-06-23 |
公开(公告)号: | CN103751194B | 公开(公告)日: | 2018-01-05 |
发明(设计)人: | H.恩格;M.魏格勒;M.莫兰;J.郑;C.方格尔;G.R.拉尔森;D.德尔卡米诺;N.海沃德;S.P.亚当斯;A.里普卡 | 申请(专利权)人: | 海德拉生物科学公司 |
主分类号: | A61K31/522 | 分类号: | A61K31/522;A61P29/00;A61P17/02;A61P25/00;A61P17/06;A61P31/22;A61P25/06;A61P19/02;A61P1/02;A61P13/10;A61P3/00;A61P37/08;A61P11/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 郭杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本文描述用于治疗与TRPA1相关的病症的化合物和组合物。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 病症 方法 组合 | ||
【主权项】:
式(VIII)的化合物在制备用于治疗受治疗者的TRPA1介导的病症的药物中的用途,其中,R1和R2各自独立地是C1‑C6烷基;L是NR6C(O)或C(O)NR6;R3a为含氮杂芳基,用1‑4个R7任选地取代;R3b为含氮杂芳基,用1‑4个杂环基任选地取代,其中每个杂环基用1‑3个R8任选地取代;每个R6独立地是H或C1‑C6烷基;每个R7独立地是C1‑C6烷基、卤代、羟基、烷氧基、氧代、酰氨基、酰基、硝基或氰基,它们每个用1‑3个R8任选地取代;每个R8独立地是C1‑C6烷基、卤代、羟基、烷氧基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、C(O)OH、‑C(O)O烷基、磺酰基、磺酰氨基、酰氨基、酰基、硝基或氰基;R9是H、C1‑C6烷基、卤代、C1‑C6卤代烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、氨基、烷基氨基或酰氨基,它们每个用1‑3个R8任选地取代;以及m是1或2;其中所述化合物抑制TRPA1介导的电流的IC50小于10微摩尔;以及其中所述TRPA1介导的病症选自急性和/或慢性疼痛、接触敏感性、烧伤、炎症、糖尿病性神经病、失禁、发热、热潮红、Grierson‑Gopalan综合征、口腔烧灼综合征(BMS)和咳嗽。
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