[发明专利]一种抗肿瘤类药物替加氟的合成方法在审
| 申请号： | 201310453521.8 | 申请日： | 2013-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN104513230A | 公开（公告）日： | 2015-04-15 |
| 发明（设计）人： | 陈国平;夏方方;杜成铭;陈丽庆;王霞;张梁;吴涛英;荆吉仁;夏新开;王海大 | 申请（专利权）人： | 丹阳恒安化学科技研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;B01J27/18;B01J31/02 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 沈志海 |
| 地址： | 212327 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗肿瘤类药物替加氟的合成方法。将羟基磷灰石固载氯化镁或三氟甲磺酸镁催化剂、5-氟尿嘧啶和2，3-二氢呋喃加入到二甲亚砜中，调节溶液pH值在4-5之间，充入惰性气体于90-120℃下发生取代反应；过滤、蒸馏溶剂后得到的油状物用乙醚反复淋洗得到白色的固体，所得固体使用无水乙醇进行重结晶后得目标产物。采用羟基磷灰石固载氯化镁或三氟甲磺酸镁催化剂代替传统的路易斯催化剂，优化了反应条件，通过调节pH值和反应温度，使得1位基团取代反应的发生几率明显提高，加大了反应的选择性，减少了副产物的生成，反应条件温和，操作简单，化合物分离提纯方便，反应后很容易得到高收率和高纯度的替加氟产品，比现有工艺的收率有了较大的提高，更加适于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 类药物 替加氟 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种抗肿瘤类药物替加氟的合成方法，其特征在于包括如下步骤：步骤1，将羟基磷灰石固载氯化镁或三氟甲磺酸镁催化剂、5‑ 氟尿嘧啶和2，3‑ 二氢呋喃加入到二甲亚砜中，调节溶液pH值在4‑5之间，充入惰性气体于90‑120℃下发生取代反应；步骤2，过滤、蒸馏溶剂后得到的油状物用乙醚反复淋洗得到白色的固体，所得固体使用无水乙醇进行重结晶后得目标产物。
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