[发明专利]一种托法替尼化合物在审
| 申请号： | 201310419728.3 | 申请日： | 2013-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN104447751A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 严洁;李轩 | 申请（专利权）人： | 天津市汉康医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300409 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及3-{(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-（7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）-氨基]-哌啶-1-基}-3-氧代-丙腈一柠檬酸盐的一水化合物晶体及其制备方法，本发明得到的3-{(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-（7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）-氨基]-哌啶-1-基}-3-氧代-丙腈一柠檬酸盐，含有一水化合物，具有的优点：化学纯度99.9%，最大杂质小于1‰，光学纯度高达99.96%ee；稳定性好。本发明还涉及使用这种药学上可接受的载体组成的组合物在制造治疗类风湿性关节炎的药物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托法替尼 化合物 | ||
【主权项】：
式I所示的3‑{(3R,4R)‑4‑甲基‑3‑[甲基‑（7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基）‑氨基]‑哌啶‑1‑基}‑3‑氧代‑丙腈一柠檬酸盐的一水化合物晶体，![]()
用卡尔费休法测定，所述的一水化合物的晶体含有3.37%‑3.56%（重量百分比）的水分：所述3‑{(3R,4R)‑4‑甲基‑3‑[甲基‑（7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基）‑氨基]‑哌啶‑1‑基}‑3‑氧代‑丙腈一柠檬酸盐的一水化合物晶体，用CuKa射线作为特征X 射线粉末测定中，其图谱具有下列2θ衍射角和d 值，
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