[发明专利]N-甲基氨甲基异吲哚化合物和包含它的组合物及其使用方法

摘要

本发明涉及N-甲基氨甲基-异吲哚啉化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体和前药。本发明还公开了这些化合物的使用方法和这些化合物的药物组合物。

主权项

1.式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、或立体异构体，其中：*指手性中心；X是CH₂或C=O；R¹是H、(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₇)环烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、苯甲基、芳基、(C₀-C₄)烷基-(C₁-C₆)杂环烷基、(C₀-C₄)烷基-(C₂-C₅)杂芳基、C(O)R³、C(S)R³、C(O)OR⁴、(C₁-C₈)烷基-N(R⁶)₂、(C₁-C₈)烷基-OR⁵、(C₁-C₈)烷基-C(O)OR⁵、C(O)NHR³、C(S)NHR³、C(O)NR³R^3'、C(S)NR³R^3'或(C₁-C₈)烷基-O(CO)R⁵；R²是H、CH₃或(C₂-C₈)烷基；R³和R^3'独立地是(C₁-C₈)烷基；(C₃-C₇)环烷基；(C₂-C₈)烯基；(C₂-C₈)炔基；苯甲基；(C₀-C₄)烷基-(C₅-C₁₀)芳基，任选地被一个或多个以下基团取代：(C₁-C₆)烷基，所述烷基本身任选地被一个或多个卤素取代，(C₁-C₆)烷氧基，所述烷氧基本身任选地被一个或多个卤素取代，SCY₃，其中Y是氢或卤素，NZ₂，其中Z是氢或(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷撑二氧基，或卤素；(C₀-C₄)烷基-(C₁-C₆)杂环烷基；(C₀-C₄)烷基-(C₂-C₉)杂芳基；(C₀-C₈)烷基-N(R⁶)₂；(C₁-C₈)烷基-OR⁵；(C₁-C₈)烷基-C(O)OR⁵；(C₁-C₈)烷基-O(CO)R⁵；或者C(O)OR⁵；R⁴是(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₁-C₄)烷基-OR⁵、苯甲基、芳基、(C₀-C₄)烷基-(C₁-C₆)杂环烷基、或(C₀-C₄)烷基-(C₂-C₉)杂芳基；R⁵是(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、苯甲基、(C₅-C₁₀)芳基、或(C₂-C₉)杂芳基；各个R⁶独立地是H、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、苯甲基、(C₅-C₁₀)芳基、(C₂-C₉)杂芳基、或(C₀-C₈)烷基-C(O)O-R⁵，或者两个R⁶基团可以一同形成杂环烷基。