[发明专利]一种合成依佐加滨中间体的方法有效

专利信息
申请号: 201310131178.5 申请日: 2013-04-16
公开(公告)号: CN103193657A 公开(公告)日: 2013-07-10
发明(设计)人: 杜玉民;方瑜;张蓉 申请(专利权)人: 石家庄度恩医药科技有限公司
主分类号: C07C211/50 分类号: C07C211/50;C07C209/36
代理公司: 石家庄国为知识产权事务所 13120 代理人: 陆林生
地址: 050017 河北省石家庄市中*** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明公开了依佐加滨(式A)的中间体4-(4-氟苄基氨基)-1,2-苯二胺(式C)的合成方法。本发明以2-硝基-1,4-苯二胺和对氟苯甲醛为原料,经亲核加成/脱水、还原两步反应一锅法得到中间体4-(4-氟苄基氨基)-2-硝基苯胺(式B)。用硫酸铵-硼氢化钠系统还原B合成依佐加滨中间体4-(4-氟苄基氨基)-1,2-苯二胺(式C)。反应具有时间短、后处理简便,收率高等优点。
搜索关键词: 一种 合成 依佐加滨 中间体 方法
【主权项】:
一种依佐加滨中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将2‑硝基‑1,4‑苯二胺和对氟苯甲醛为原料, 经亲核加成/脱水、还原两步反应一锅法合成4‑(4‑氟苄基氨基)‑2‑硝基苯胺(式B),在低级醇中用硼氢化钠‑硫酸铵还原B合成依佐加滨中间体4‑(4‑氟苄基氨基)‑1,2‑苯二胺(式C)。
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