[发明专利]作为AKT 蛋白激酶抑制剂的嘧啶基环戊烷有效
| 申请号： | 201310128477.3 | 申请日： | 2008-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN103396409A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 约瑟夫.本克希克;詹姆斯.F.布莱克;詹姆斯.M.格雷厄姆;马丁.F.亨特曼;尼古拉斯.C.卡兰;伊恩.S.米切尔;斯蒂芬.T.施拉克特;基思.L.斯潘瑟;校登明;徐睿;迈克.韦尔克;梁军;布赖恩.S.萨芬娜 | 申请（专利权）人： | 阵列生物制药公司;健泰科生物技术公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/517;A61K31/5377;A61P29/00;A61P25/28;A61P9/00;A61P17/00;A61P35/ |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明提供了式I化合物，包括其互变异构体、拆分的对映异构体、非对映异构体、溶剂合物、代谢产物、盐和可药用前药。还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增生性疾病如癌症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 akt 蛋白激酶 抑制剂 嘧啶 戊烷 | ||
【主权项】：
1.具有下式的化合物或其对映异构体或盐：![]()
其中：G是苯基、萘基、5-6元杂芳基或9-10元二环杂芳基，其中所述苯基、萘基、5-6元杂芳基或9-10元二环杂芳基任选地取代有1至4个Ra基团；R1和R1a独立地选自H、Me、Et、-CH=CH2、-CH2OH、CF3、CHF2或CH2F；R2是H、-OH、-OMe或F；R2a是H、Me或F，或者R2和R2a为氧代；R3是H、Me、Et或CF3；R4是H、4-6元杂环基团、环丙基甲基或C1-C4烷基，所述基团任选地被F、-OH或-O(C1-C3烷基)取代；R5和R5a独立地选自H和C1-C4烷基，或者R5和R5a与它们连接的原子一起形成羰基、5-6元环烷基或5-6元杂环基团，其中所述杂环基团具有氧杂原子；Ra各自独立地为卤素、C1-C6-烷基、C3-C6环烷基、-O-(C1-C6-烷基)、CF3、-OCF3、S(C1-C6-烷基)、CN、苯基、-OCH2-苯基、NH2、-NO2、-NH-(C1-C6-烷基)、-N-(C1-C6-烷基)2、哌啶基团、吡咯烷基团、吡唑基团、吡啶基团、2-氨基吡啶基团、CH2F、CHF2、-OCH2F、-OCHF2、-OH、-SO2(C1-C6-烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C6-烷基)和C(O)N(C1-C6-烷基)2；以及j为1或2；并且当j是2时，任选用O杂原子替换与NR4相对的j环碳。
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