[发明专利]3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)类化合物及其用途

摘要

本发明主要涉及3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)类化合物及其用途。所述3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)类化合物为式I所示化合物，或其在药学上可接受的盐（详见说明书或权利要求书）。本发明所提供的化合物对四种肿瘤发生、发展相关的酪氨酸激酶（包括c-Kit，PDGFRα，VEGFR2和FGFR1）都表现出较强的抑制活性。这表明本发明化合物可以作为多靶点激酶抑制剂，针对急性粒细胞白血病以及实体瘤开发成靶向抗肿瘤药物。

主权项

一种3,4‑二取代(1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶)类化合物，其为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐：式I中：R₁为C₁～C₄直链或支链烷基或由羟基取代的C₁～C₄直链或支链烷基；R₂为六元芳环基或取代六元芳环基，X为O或S；所述取代六元芳环基的取代基选自：C₁～C₆直链或支链烷基，C₁～C₆直链或支链全氟烷基，卤素，氰基，羟基，硝基，或中一种或二种以上，取代基的个数为1～4的整数；其中，R₃为C₁～C₄直链或支链烷基，Y为O或S，R₄为C₁～C₄直链或支链烷基或由苯基取代的C₁～C₄直链或支链烷基。