[发明专利]激酶抑制剂

摘要

式(I)的化合物(其中R²、W、A、Y和R¹如在本说明书中所定义)或其药学上可接受的盐是p38MAPK抑制剂，其可在呼吸道疾病以及其它疾病的治疗中用作抗炎剂。

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中；W是选自N或O的杂原子，其中N被氢、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₅环烷基取代；Y选自：基团‑S(O)_p‑，其中p是0、1或2；基团‑O(CR³R⁴)_n‑；基团‑(CR⁵R⁶)_n‑；基团‑NR⁷‑；基团‑OC(O)‑；基团‑OC(O)NH‑；和基团‑OC(O)O‑；R³、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地是氢、氟或C₁‑C₆烷基，或者，R³和R⁴、或R⁵和R⁶分别可以与它们所连接的碳原子一起形成饱和3‑6元碳环单环，所述环任选地被基团C₁‑C₆烷基、羟基或卤代取代；n是0、1、2或3；R⁷是氢、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₇环烷基，其中这样的C₁‑C₆烷基或C₃‑C₇环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、C₃‑C₆环烷基、羟基、氰基或卤代取代；R¹是选自(IIa)‑(IIc)的基团：R⁸和R⁹各自独立地是氢或C₁‑C₆烷基，或者R⁸和R⁹可以与它们所连接的氮原子一起形成5‑11元饱和的单环的或稠合的或螺环的二环环系，所述环系任选地含有为氧或氮的另外的杂原子，所述氮原子任选地被C₁‑C₆烷基取代；其中这样的C₁‑C₆烷基可以任选地被基团C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、羟基或卤代取代；X¹、X²、X³、X⁴和X⁵各自独立地是碳原子、氮原子、基团‑(CH)‑或基团‑NH‑；使得它们的每种组合形成芳族环系；R¹⁰选自：氢、‑CN、‑NR^AR^B、‑N(R^C)(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)C(O)NR^AR^B、‑C(O)NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑S‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑S(O)₂N(R^AR^B)、‑N(R^C)S(O)₂R^D、‑N(R^C)C(O)R^C、‑OR^C、‑SR^C、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)(C₃‑C₆环烷基)‑和C₃‑C₇杂环烷基羰基；其中在上面列出的基团中的这样的C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑(C₂‑C₆亚烷基)‑、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₃‑C₆环烷基)和(C₃‑C₇杂环烷基)羰基部分中的任一个可以任选地被基团C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、羟基或卤代取代；R¹¹连接至X⁴，且选自：氢；‑CN；被选自‑CN、‑OR^C、‑SR^C、卤代的基团取代的C₁‑C₆烷基；被选自C₁‑C₄烷基、‑CN、‑OR^C、‑SR^D、卤代的基团取代的C₃‑C₆环烷基；‑NR^AR^B、‑N(R^C)(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)C(O)N(R^AR^B)、‑C(O)N(R^AR^B)、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑S‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑S(O)₂N(R^AR^B)、‑N(R^C)S(O)₂R^D、‑N(R^C)C(O)R^C、OR^C、SR^C、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)(C₃‑C₆环烷基)和(C₃‑C₇杂环烷基)羰基，其中在上面列出的基团中的这样的C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑(C₂‑C₆亚烷基)‑、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₃‑C₆环烷基)和(C₃‑C₇杂环烷基)羰基部分中的任一个可以任选地被1个、2个或3个基团R²⁵取代，所述基团R²⁵独立地选自：C₁‑C₆烷基、(C₁‑C₃)卤代烷基、(C₁‑C₄)羟基烷基、C₃‑C₇环烷基、羟基和卤代；或者R¹¹连接至X⁴，且是苯基或5或6元单环杂芳基，其中这样的苯基或5或6元单环杂芳基被选自以下的基团取代：被基团‑CN取代的C₁‑C₆烷基；被选自‑CN、‑OR^C、‑SR^C或卤代的基团取代的C₃‑C₆环烷基；‑N(R^C)(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑S(O)₂N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^D、‑N(R^C)S(O)₂R^D、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)(C₃‑C₆环烷基)和(C₃‑C₇杂环烷基)羰基，其中在上面列出的基团中的这样的C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑(C₂‑C₆亚烷基)‑、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₃‑C₆环烷基)和(C₃‑C₇杂环烷基)羰基部分中的任一个可以任选地被1个、2个或3个基团R²⁵取代，所述基团R²⁵独立地选自：C₁‑C₆烷基、(C₁‑C₃)卤代烷基、(C₁‑C₄)羟基烷基、C₃‑C₇环烷基、羟基和卤代；R^A和R^B在每次出现时独立地是氢、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₇环烷基，这样的C₁‑C₆烷基和C₃‑C₇环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、C₃‑C₇环烷基、‑OR^D、‑CN或卤代取代；可替换地，R^A和R^B可以与它们所连接的氮原子一起形成5‑11元饱和杂环单环或二环环系，所述环系任选地被一个或多个基团‑OR^D、‑CN、卤代、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₇环烷基取代，这样的C₁‑C₆烷基和C₃‑C₇环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、C₃‑C₇环烷基、‑OR^D、‑CN或卤代取代；且所述5‑11元饱和杂环单环或二环的环任选地含有为氧或氮的另外的杂原子，所述氮原子任选地被C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基取代，其中这样的C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基中的任一个可以任选地被基团C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、‑OR^D、‑CN或卤代取代；和/或R^A和R^B可以连接至与它们所连接的氮相连的基团的‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑(C₂‑C₆亚烷基)‑或‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑部分的一个碳原子，以形成至多6个环原子的饱和环；R^C在每次出现时独立地是氢、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基，这样的C₁‑C₆烷基和C₃‑C₆环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、‑OR^D、‑CN或卤代取代；R^D在每次出现时独立地是氢、‑CH₃或‑C₂H₅；R¹²和R¹³独立地是氢、C₁‑C₆烷基或卤代；A是具有5、6或7个环原子的二价亚环烷基残基；所述亚环烷基环连接至W和Y，并且与苯环或与具有5或6个环原子的单环杂芳基环稠合，这样的苯基或杂芳基环任选地被一个或两个基团R²⁴取代；R²⁴在每次出现时独立地选自：C₁‑C₆烷基、卤素和氰基；R²是式(IIIa)、(IIIb)、(IIIc)或(IIId)的残基：其中R¹⁴选自：‑F、‑CH₃、‑C₂H₅、‑CH₂OH、‑CH₂OMe、‑CF₂CF₃、‑CH₂SCH₃、‑SCH₃和‑SC₂H₅；R¹⁵和R¹⁶独立地是‑CH₃或‑C₂H₅；R¹⁷选自：孤电子对、氢、‑CF₃、‑NR^ER^F、‑(C₃‑C₇环烷基)、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、芳基或杂芳基，其中这样的‑(C₃‑C₇环烷基)、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、芳基或杂芳基中的任一个可以任选地被基团C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基或卤代取代；或者R¹⁷是通式(IV)的基团其中R²⁰选自：‑F、‑CH₃、‑C₂H₅、‑CH₂OH、‑CH₂OMe、‑CF₂CF₃、‑CH₂SCH₃、‑SCH₃和‑SC₂H₅；R²¹是‑CH₃或‑C₂H₅；或者如上定义的R²⁰和R²¹可以与它们所连接的碳原子一起形成饱和3‑7元单环；R^E和R^F各自独立地是任选地被基团C₁‑C₃烷基、‑OR^G、‑CN或卤代取代的C₁‑C₆烷基；可替换地，R^E和R^F可以与它们所连接的氮原子一起形成5‑11元饱和单环或二环杂环环系，所述杂环环系任选地被一个或多个基团‑OR^G、‑CN、卤代、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₇环烷基取代，这样的C₁‑C₆烷基和C₃‑C₇环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、C₃‑C₇环烷基、‑OR^G、‑CN或卤代取代；且所述5‑11元饱和单环或二环杂环任选地含有为氧或氮的另外的杂原子，所述氮原子任选地被C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基取代，其中这样的C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基中的任一个可以任选地被基团C₁‑C₆烷基或C₃‑C₇环烷基取代；R^G是氢、‑CH₃或‑C₂H₅；R¹⁸选自：孤电子对、氢、芳基、杂芳基、‑(C₁‑C₆烷基)、‑(C₃‑C₇环烷基)、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)和(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₃‑C₆环烷基)，其中这样的芳基、杂芳基、‑(C₁‑C₆烷基)、‑(C₃‑C₇环烷基)、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)和(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₃‑C₆环烷基)中的任一个可以任选地被基团‑CN、‑OH、卤代、‑COOR^M、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、‑O‑(C₁‑C₆烷基)、‑O‑(C₃‑C₆环烷基)、‑S‑(C₁‑C₆烷基)、‑S‑(C₃‑C₆环烷基)、‑NR^HR^J、‑N(R^L)(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑N(R^L)(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑S‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑N(R^L)C(O)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑N(R^L)C(O)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑C(O)N(R^L)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑C(O)N(R^L)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑C(O)N(R^L)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^M、‑C(O)N(R^L)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^M、‑N(R^L)C(O)N(R^HR^J)、‑C(O)N(R^HR^J)、‑N(R^L)C(O)N(R^L)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑N(R^L)C(O)N(R^L)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑O‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^M、‑O‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^M、‑S‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^M、‑S‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^M、‑N(R^L)S(O)₂‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑N(R^L)S(O)₂‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑S(O)₂N(R^L)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^HR^J、‑S(O)₂N(R^L)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^HR^J、‑S(O)₂N(R^L)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^M、‑S(O)₂N(R^L)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^M、‑N(R^L)S(O)₂‑(C₂‑C₆亚烷基)‑OR^M、‑N(R^L)S(O)₂‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑OR^M、‑S(O)₂N(R^HR^J)、‑N(R^L)S(O)₂R^L、‑N(R^L)C(O)R^L、OR^L、SR^L、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)和(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₃‑C₆环烷基)取代，其中在上面列出的基团中的这样的C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑(C₂‑C₆亚烷基)‑、‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₁‑C₆烷基)和(C₅‑C₇杂环烷基)‑(C₃‑C₆环烷基)部分中的任一个可以任选地被基团C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、‑OR^L或卤代取代；R^H和R^J在每次出现时独立地是氢、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基，这样的C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、‑OR^M、CN或卤代取代；可替换地，R^H和R^J也可以与它们所连接的氮原子一起形成5‑11元饱和单环或二环杂环环系，所述杂环环系任选地被一个或多个基团‑OR^M、‑CN、卤代、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₇环烷基取代，这样的C₁‑C₆烷基和C₃‑C₇环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、C₃‑C₇环烷基、‑OR^M、CN或卤代取代；且所述5‑11元饱和单环或二环杂环任选地含有为氧或氮的另外的杂原子，所述氮原子任选地被C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基取代，其中这样的C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基中的任一个可以任选地被基团C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基、‑OR^M、CN或卤代取代；和/或R^H和R^J可以连接至与它们所连接的氮相连的基团的‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑(C₂‑C₆亚烷基)‑或‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑部分的一个碳原子上，以形成至多6个环原子的饱和环；R^L在每次出现时独立地是氢、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基，这样的C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基任选地被基团C₁‑C₃烷基、‑OR^M、‑CN或卤代取代；R^M在每次出现时独立地是氢、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基，这样的C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基任选地被基团羟基、‑CN或卤代取代；z¹、z²、z³和z⁴独立地选自：C、N、S、O、基团‑CH‑和基团‑NH‑，在这样的组合中，得到的形成的环是芳族系统；R¹⁹选自：氢、‑CF₃、‑NR^ER^F、‑(C₃‑C₇环烷基)、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、芳基或杂芳基，其中这样的‑(C₃‑C₇环烷基)、‑(C₃‑C₇杂环烷基)、芳基或杂芳基中的任一个可以任选地被基团C₁‑C₆烷基、C₃‑C₇环烷基或卤代取代；或者R¹⁹是通式(V)的基团其中R²⁰、R²¹、R^E和R^F如上面所定义；T是‑N＝或‑CR²³＝；R²³是H、卤代、‑CH₃或‑CN；R²²是H、卤代、‑CH₃或‑CN；q是0、1、2或3；前提条件是，当Y是基团‑O(CR³R⁴)_n‑，n是1，且R¹⁰是‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)N(R^AR^B)、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₂‑C₆亚烷基)‑NR^AR^B、‑N(R^C)C(O)N(R^C)‑(C₃‑C₇亚环烷基)‑NR^AR^B或‑N(R^C)C(O)R^C时，则X₁是氮。