[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物有效
申请号: | 201280062297.3 | 申请日: | 2012-10-12 |
公开(公告)号: | CN103997893B | 公开(公告)日: | 2019-04-12 |
发明(设计)人: | 斯科特·杰弗里;帕特里克·伯克;菲利普·威尔逊·霍华德 | 申请(专利权)人: | 西雅图基因公司;麦迪穆有限责任公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 余刚;吴孟秋 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓(PBD),具体地涉及在每个单体单元中在C2位置处具有C2‑C3双键和芳基的吡咯并苯并二氮杂卓二聚体,以及它们包含在靶向结合物中。在制备和使用该化合物中不同的取代基基团可以提供优点,特别是在它们的生物学特性以及合成结合物,以及这些结合物的生物学特性方面。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 二氮杂卓 靶向 结合 | ||
【主权项】:
1.一种具有式I的化合物:
或其药用盐,其中:R2是式III的基团:
其中A是苯基,X是NHRN,其中RN选自包括H和C1‑4烷基的组,以及Q1是单键,而Q2选自单键和‑(CH2)n‑,其中n为1~3;R12是苯基,由选自OH、CO2H和CO2Me的基团取代;R6、R6’、R9和R9’是HR7是C1‑4烷氧基基团;R10和R11在它们结合的氮原子和碳原子之间形成氮‑碳双键;R″是C3‑7亚烷基;Y和Y’是O;R7’选自与R7相同的基团而R10’和R11’与R10和R11相同。
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