[发明专利]N-取代的杂环基酰胺有效
| 申请号： | 201280055623.8 | 申请日： | 2012-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN103930109B | 公开（公告）日： | 2016-11-30 |
| 发明（设计）人： | K·J·巴拉;E·巴德;L·爱德华兹;C·豪沙姆;D·M·莱格兰德;R·J·泰勒 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/415 | 分类号： | A61K31/415;A61K31/4439;A61K31/497;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 沈晓书;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式I化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、Ra、A、B、D和E如本文所定义的。化合物调节CFTR的活性，并且可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病或粘膜水化，包括例如囊性纤维化。还描述了包含化合物的药物组合物和制备化合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 取代 杂环基酰胺 | ||
【主权项】：
式I化合物![]()
或其可药用盐，其中：A是N；B是CR5；D是CR6；E是CR7；R1选自卤素；C6‑C14芳基；和5或6‑元杂环基，其中杂环基包含至少一个选自N、O和S的杂原子；其中芳基和杂环基各自任选被一个或多个Z取代基取代；R2是CF3；Ra是H；R3是H；R5是H；R6和R7各自独立地选自H；任选被一个或多个卤素原子取代的C1‑C8烷基；Z独立地选自C1‑C6烷基；C1‑C6烷氧基；卤素；和‑(C0‑C4烷基)‑3至14元杂环基，其中杂环基包含至少一个选自N、O和S的杂原子，任选被一个或多个选自卤素、氧代、C1‑C6烷基和C(O)C1‑C6烷基的基团取代。
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