[发明专利]用于治疗神经退行性疾病的组合物和方法

摘要

本发明涉及新的与σ-2受体结合的二芳基氨基化合物，涉及包括这样的化合物的药物组合物，并涉及用其抑制或恢复神经元细胞中的突触丧失、调节神经元细胞中的膜运输变化以及治疗认知衰退和神经退行性疾病和病症的方法。

主权项

一种式I的化合物及其药学上可接受的盐：其中R₁和R₂独立选自H、OH、卤素、C_1‑6烷氧基、C_1‑6卤代烷基、C_1‑6卤代烷氧基、(R₁₆)(R₁₇)N‑C_1‑4亚烷基‑O‑，或R₁和R₂连接在一起形成‑O‑C_1‑2亚甲基‑O‑基，其中R₁₆和R₁₇独立地为C_1‑4烷基或苄基，或R₁₆和R₁₇与氮一起形成选自和的环，其中X是N或O且R₁₈是H或未被取代的苯基；且其中R₁和R₂的至少一个不是H；R₃选自和其中R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀独立选自H、卤素、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6卤代烷基和S(O)₂‑C_1‑6烷基；R₂₀是H；且n是1‑4R₄是C_1‑6烷基；R_4’是H或C_1‑6烷基；且R₅是H、C_1‑6烷基和C(O)O(C_1‑4烷基)、C(O)(C_1‑4烷基)或C(O)(C_1‑4卤代烷基)；或R₃和R₅与氮一起形成选自和的环，其中R₁₁和R₁₂独立选自H、卤素和C_1‑6卤代烷基，且Y是CH或N；R₁₃是H、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、未被取代的苯基或被C_1‑6卤代烷基取代的苯基、或未被取代的苄基；R₁₄和R₁₅独立选自H和卤素；R₁₉是H，条件是排除以下化合物的外消旋混合物和