[发明专利]脒化合物或其盐有效
申请号: | 201280045781.5 | 申请日: | 2012-07-27 |
公开(公告)号: | CN103797000A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 谷川哲也;宇敷康信;牛山文仁;山口亮;小野直哉;山本惠子;鹤田理纱;筒井康裕;藤野宣知;森步梦 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社;富山化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D277/28 | 分类号: | C07D277/28;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/5377;A61P17/00;A6 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 邹雪梅;李进 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明的目的是提供对包括属于念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属的真菌在内的致病真菌具有抗真菌活性且可用作药剂的新的化合物。式(I)所示的化合物(其中A1代表氮原子或式CR6所示的基团;A2和A3彼此相同或不同且独立地代表氮原子或式CH所示的基团;R1代表可被独立地选自取代基组(2)的1-5个取代基取代的芳基等;R2和R3彼此相同或不同且独立地代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;且R4和R5彼此相同或不同且独立地代表氢原子、C1-6卤代烷基、C1-6烷基等)或其盐可用作抗真菌剂。 |
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搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)所代表的化合物或其盐:
(其中A1代表氮原子或式CR6所代表的基团,其中R6代表氢原子、卤素原子、氰基或式COR7所代表的基团,其中R7代表羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、芳基或式NR8R9所代表的基团,其中R8和R9相同或不同并且代表氢原子或C1-6烷基,或R8和R9与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环;A2和A3相同或不同并且代表氮原子或式CH所代表的基团;R1代表可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C3-6环烷基、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C1-6烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基、式OR10所代表的基团、式COR11所代表的基团、式NR12CO2R13所代表的基团、式NR14CONR15R16所代表的基团、式NR17COR18所代表的基团、式NR19SO2R20所代表的基团或式OCONR21R22所代表的基团,其中R10, R13, R15, R16, R21和R22相同或不同并且代表氢原子、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C1-6烷基、可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C3-6环烷基、金刚烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基,R11代表羟基、C1-6烷氧基、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C1-6烷基、可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C3-6环烷基、金刚烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基或式NR23R24所代表的基团,其中R23和R24相同或不同并且代表氢原子、可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C1-6烷基或可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C3-6环烷基;R12, R14, R17和R19相同或不同并且代表氢原子或C1-6烷基,R18和R20相同或不同并且代表可被选自取代基组1的1-6个取代基取代的C1-6烷基、可被选自取代基组1的1-5个取代基取代的C3-6环烷基、金刚烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基,取代基组1是由以下基团组成的组:卤素原子、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基、式-OR25所代表的基团、式-COR26所代表的基团、式-NR27R28所代表的基团和式-SO2R29所代表的基团,其中R25代表氢原子、C1-6烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或C1-6烷酰基,R26代表羟基、C1-6烷氧基或式NR30R31所代表的基团,其中R30和R31相同或不同并且代表氢原子或C1-6烷基, 或R30和R31与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环,R27和R28相同或不同并且代表氢原子或C1-6烷基,R29代表C1-6烷基、C3-6环烷基、可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的芳基或可被选自取代基组2的1-5个取代基取代的杂环基,取代基组2是由以下基团组成的组:卤素原子、氧代基团、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基和式COR32所代表的基团,其中R32代表羟基、C1-6烷氧基或式NR33R34所代表的基团,其中R33和R34相同或不同并且代表氢原子或C1-6烷基, 或R33和R34与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环,R2和R3相同或不同并且代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基,R4和R5相同或不同并且代表氢原子、C1-6卤代烷基或C1-6烷基, 其中所述C1-6烷基可被选自羟基和式COR35所代表的基团的1-3个取代基取代,其中R35代表羟基、C1-6烷氧基或式NR36R37所代表的基团,其中R36和R37相同或不同并且代表氢原子或C1-6烷基, 或R36和R37与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环, 或R4和R5与它们所键合的氮原子一起表示可被氧代基团取代的饱和杂环的环)。
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