[发明专利]电压门控的钠通道阻滞剂

摘要

总体上，本发明涉及电压门控的钠通道阻滞剂化合物的用途，其包括相应的前体、中间体、单体和二聚体，相应的药物组合物，化合物的制备方法以及治疗呼吸疾病或呼吸道疾病的方法。特别地，本发明还涉及治疗呼吸疾病或呼吸道疾病的方法和用途，其包括向有需要的受治疗者给药有效量的本发明化合物。

主权项

1.一种治疗病毒感染后咳嗽、病毒性咳嗽或病毒性急性咳嗽的方法，其包括向有需要的受治疗者给药治疗有效量的式(IV)化合物或其药学上可接受的盐：其中：n为0或1至5的整数；Y为直链或支链的C_1-6烷基或环烷基；R₁为H、卤素、直链或支链的C_1-6烷基、苯基、取代的苯基、-NHR_1a、-SR_1b或-OR_1c；R₃为一个或多个独立地选自下列的取代基：-H、-OH、-CN、卤素、直链或支链的C_1-6烷基、-卤代直链或支链的C_1-6烷基、-直链或支链的C_1-6烷氧基、-直链或支链的C_1-6烷氧基、-O(CH₂)_xOR_1d、-C(O)R_1e、-C(O)OR_1f、-苯基、-(CH₂)_x-苯基、-(CH₂)_x-取代的苯基、-苯基氧基、-取代的苯基氧基、-(CH₂)_x-苯基氧基、-(CH₂)_x-哌嗪基、-(CH₂)_x-取代的哌嗪基、-(CH₂)_x-N-取代的哌嗪基、-(CH₂)_xNRC(O)-苯基、-(CH₂)_xNRC(O)-取代的苯基、-O-(CH₂)_x-苯基、-O-(CH₂)_x-取代的苯基、-O(CH₂)_x-1,4-苯并二氧杂环己二烯基、-O(CH₂)_x-萘基、-O(CH₂)_x-四唑基、-S-苯基、-S(CH₂)_x苯基、-SO₂R_1g、-SO₂N(R_1g)₂、-(CH₂)_x-N(R_1h)-(CH₂)_xR_1i；其中：上述R₁中定义的R_1a、R_1b或R_1c为苯基或取代的苯基；R₃中定义的R、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g或R_1h为H、直链或支链的C_1-6烷基；R_1i为苯基、取代的苯基、呋喃基、取代的呋喃基、噻吩基、或取代的噻吩基；上述定义的取代基中的x为0或1-5的整数；其中：上述R₃中定义的每个取代基进一步任选被一个或多个选自下列的取代基所取代：-H、-OH、-CN、-NO₂、-卤素、-(CH₂)_y-OH、-O(CH₂)_yCN、-OC(O)OH、-OC(O)R_1j、-C(O)OR_1k、-O(CH₂)_yOR_1l、-直链或支链的C_1-6烷基、-卤代直链或支链的C_1-6烷基、-直链或支链的C_1-6烷氧基、-NR_1mR_1n、-SO₂R_1o、-S(CH2)_yR_1p、-NR_1qC(O)R_1r、芳基或杂芳基；其中：上述变项定义中的y为0或1-5的整数，R_1j、R_1k、R_1l、R_1m、R_1n、R_1o、R_1p、R_1q或R_1r为H、直链或支链的C_1-6烷基、苯基、取代的苯基、吡啶基、或取代的吡啶基、-C(O)-苯基、-C(O)取代的苯基或(CH₂)_x-2-氧代-1-吡咯烷基或(CH₂)_x-2-氧代-N-吡咯烷基；或其中：x为0或1-5的整数；在上述R_1j、R_1k、R_1l、R_1m、R_1n、R_1o、R_1p、R_1q或R_1r中所定义的每个苯基或取代的苯基取代基进一步任选被一个或多个选自下列取代基所取代：-H、-OH、-CN、-NO₂、-卤素、-(CH₂)_y-OH、-OC(O)OH、-OC(O)R_1s、-C(O)OR_1t、-SO₂N(R_1u)₂-、直链或支链的C_1-6烷基、-卤代直链或支链的C_1-6烷基、-直链或支链的C_1-6烷氧基；其中：如上所定义的R_1s、R_1t或R_1u为H、直链或支链的C_1-6烷基、苯基或取代的苯基。