[发明专利]用于稳定低氧诱导因子-2α作为治疗癌症的方法的化合物和组合物有效
申请号: | 201280038162.3 | 申请日: | 2012-06-05 |
公开(公告)号: | CN103717214A | 公开(公告)日: | 2014-04-09 |
发明(设计)人: | R·塞尔维茨;J·H·加德纳;J·M·扎努兹 | 申请(专利权)人: | 阿克比治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/195 | 分类号: | A61K31/195 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了{[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸及其酯和酰胺前药,其可稳定低氧诱导因子-2α(HIF-2α),从而提供了治疗癌症的方法。本发明还公开了可用于治疗癌症的包含{[5-(3-氟苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基]-氨基}乙酸和/或其前药的组合物。 | ||
搜索关键词: | 用于 稳定 低氧 诱导 因子 作为 治疗 癌症 方法 化合物 组合 | ||
【主权项】:
1.具有下式的化合物:
其中R选自:i)-OR1;ii)-NR2R3;或iii)-OM1;R1是:i)氢;或ii)C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;R2和R3独立地是:i)氢;ii)C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;或iii)R2和R3可一起形成具有2-7个碳原子和1-3个选自氮、氧、硫的杂原子的环,所述杂原子包括与R2和R3连接的氮原子;并且M1是阳离子;并且R4是:i)-OH;或ii)-OM2;并且M2是阳离子。
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