[发明专利]电荷触发的自组织纳米颗粒有效
| 申请号： | 201280035050.2 | 申请日： | 2012-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN103687588B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 拉斯穆斯·艾尔明·若尔克;乔纳斯·罗萨格·亨里克森;托本·耶廷;汤玛斯·拉斯·安德烈森 | 申请（专利权）人： | 丹麦科技大学 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K9/127;A61K47/00 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司72003 | 代理人： | 吴小瑛,王芝艳 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请公开了一种包含具有式A‑B‑C(‑D)的化合物的纳米颗粒，其中A是指锚定部分，其对于纳米颗粒具有自组织特性；B是指可裂解的接头；C是指阴离子部分，其在pH6.0时至少具有‑2的净电荷；且D是任选的，是指聚合物部分，其在哺乳动物组织中诱导纳米颗粒的长循环性质；并且其中化合物的平均净电荷在pH6.0时至少为‑1。本申请还公开单独的具有式A‑B‑C(‑D)的化合物以及一种包括自组织纳米颗粒的药物递送系统，其中自组织纳米颗粒在其内部包括一个或多个药物活性剂和/或诊断相关物，以及治疗哺乳动物癌或炎症状况的方法，该方法包括对哺乳动物施用药物递送系统。 | ||
| 搜索关键词： | 电荷 触发 组织 纳米 颗粒 | ||
【主权项】：
一种选自脂质体和脂质复合物的纳米颗粒，其包括作为其组成成分的多个具有式A‑B‑C‑D的化合物，其中：A是指疏水脂质锚定部分，其选自饱和二酰基磷脂、不饱和二酰基磷脂、二酰基甘油、甾醇和神经酰胺；B是指可裂解的接头，其选自可以被蛋白酶裂解且具有4‑10个氨基酸的肽；C是指选自包含2‑15个氨基酸的阴离子肽的阴离子部分，其在pH 6.0时，具有‑3到‑10的净电荷；和D是指亲水聚合物部分，其选自聚(乙二醇)；并且其中式A‑B‑C‑D的化合物的平均净电荷在pH 6.0时为‑1到‑10；并且其中式A‑B‑C‑D的化合物以组成自组织纳米颗粒的组成成分总重量的至少1％的量被包括在内。
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