[发明专利]作为生长激素释放肽受体激动剂的3-螺环哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)衍生物，其中所述取代基如说明书中所定义；用于制备此类衍生物的方法；包含此类衍生物的药物组合物；作为药物的此类衍生物；用于治疗由生长激素释放肽受体介导的病症或疾病的此类衍生物。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐其中是单键或双键；X¹是(CR^x1H)_n且X²是(CH)；或X¹是(CR^x1H)_n且X²是N；或X¹是NR^x1且X²是(CH)；或X¹是NR^x1且X²是N；或X¹是N且X²是C；其中如果X¹是N且X²是C，则X¹和X²之间的键是双键；n是0或1；R^x1选自氢和C_1-6烷基；m是1且p是0；或m是1且p是1；或m是2且p是1；Y是NR¹或O；R¹选自氢、C_1-6烷基、-C_1-4烷基C(O)NR^1aR^1b、-C_1-4烷基C(O)OC_1-4烷基、-C_1-4烷基C(O)OC_1-4卤代烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、-C_1-4烷基-5-6元杂芳基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和C_1-4烷氧基C_1-4烷基；其中5-6元杂芳基未被取代或被1至3个独立地选自卤素和C_1-6烷基的取代基取代；R^1a和R^1b独立地选自氢、C_1-6烷基和C_1-6卤代烷基；或R^1a和R^1b与它们所连接的氮一起形成含有0、1或2个选自氧、氮和硫的其它杂原子的4-6元杂环；R^2a选自(i)–A-苯基；(ii)–A-5-6元杂芳基；(iii)–A-4-6元杂环基；(iv)–A-C_5-6环烷基；(v)–D-8-10元稠合双环环系统；其中所述苯基、5-6元杂芳基、4-6元杂环基、C_5-6环烷基和8-10元稠合双环环系统未被取代或被1至3个独立地选自卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6卤代烷基的取代基取代；A选自键、–(CR^A1R^A2)-、-(CR^A1R^A2)(CR^A1R^A2)-、-(CR^A1R^A2)-O-、-O-(CR^A1R^A2)-、-(CR^A1R^A2)-S-、-(CR^A1R^A2)-S(O)-、-(CR^A1R^A2)-S(O)₂-、-S-(CR^A1R^A2)-、-S(O)-(CR^A1R^A2)-、-S(O)₂-(CR^A1R^A2)-、-NR^A3-(CR^A1R^A2)-、-(CR^A1R^A2)-NR^A3-和-(CR^A1)=(CR^A1)-；D是键、–O-或–(CR^D1R^D2)-；R^A1、R^A2和R^A3独立地选自氢、C_1-6烷基和卤素；R^D1和R^D2独立地选自氢、C_1-6烷基和卤素；R^2b是氢或C_1-4烷基；R³和R⁴独立地选自氢、C_1-6烷基和C_3-6环烷基；或R³和R⁴与它们所连接的氮一起形成含有0、1或2个选自氧、氮和硫的其它杂原子的4-6元杂环；所述4-6元杂环未被取代或被1或2个卤素取代基取代；R⁶和R⁷独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基和C_1-6卤代烷基；R⁵选自苯基、5-6元杂芳基、C_3-6环烷基和4-6元杂环基；所述苯基、5-6元杂芳基、C_3-6环烷基和4-6元杂环基未被取代或被1至3个独立地选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6卤代烷基的取代基取代。