[发明专利]治疗化合物无效

专利信息
申请号: 201280025850.6 申请日: 2012-04-11
公开(公告)号: CN103561732A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: 鲁布哈那·拉基卜;贝尔吉塔·阿吉贝斯;格维兹门迪尔·赫拉芬·古德蒙德森;罗杰·斯特龙伯格 申请(专利权)人: 阿克西里亚药品公司
主分类号: A61K31/192 分类号: A61K31/192;A61K31/198;A61P31/04;A61P31/00;A61P31/06
代理公司: 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 代理人: 申健
地址: 冰岛雷克*** 国省代码: 冰岛;IS
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摘要: 发明涉及化合物,所述化合物在作为用于刺激先天抗菌肽系统的药物时是活性的,并可用作抗菌药物。优选的目标选自肺、气管、泌尿道或肾脏、上胃肠道和\或血液的感染。优选的目标病原体选自结核分枝杆菌、假单胞菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。本发明“优选的”化合物是包括4-苯基丁酸或4-苯基丁酸的盐(如4-苯基丁酸钠)、丁酸或丁酸的盐(如丁酸钠)或三丁酸甘油脂在内的优选化合物。
搜索关键词: 治疗 化合物
【主权项】:
1.一种治疗或预防患者体内病原体引起的感染的方法,所述患者需要所述方法,所述方法包括口服或静脉给药所述患者以有效量的式(I)的化合物其中Q代表-COOH、-COOR5、或-COOH的药学上可接受的盐;R1代表未取代的芳基、氢、直链或支链的未取代或取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基、卤素、氨基、羟基、羰基或取代的芳基;R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b,如果存在,各自独立地代表氢、卤素、氨基、羟基、羰基、直链或支链的取代或未取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基、或取代或未取代的芳基;和/或R3a与相邻的R4a或R2a一起可代表碳-碳π键;和/或R3b与相邻的R4b或R2b一起可代表碳-碳π键;m和n各自独立地为0或1;R5,如果存在,代表直链或支链的取代或未取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基、取代或未取代的芳基、甘油三酯基团-CH2CH(OC(=O)R6)CH2(OC(=O)R7)、或甘油二酯基团-C(=O)OCH2CH(OC(=O)R6)CH2OH或它们的盐;和R6和R7,如果存在,独立地代表氢、直链或支链的取代或未取代的饱和或不饱和的具有1-10个碳原子的烷基或取代或未取代的芳基。其中:(i)所述感染选自肺、气管、泌尿道或肾脏、上胃肠道和\或血液的感染和\或(ii)所述病原体选自:结核分枝杆菌、假单胞菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌;并且在每种情况中所述有效量是500-4000mg/天的口服剂量、或约200-1000mg/天的静脉剂量,以提高所述患者体内先天的抗菌活性。
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