[发明专利]用于神经轴突的髓鞘再生的6-取代的雌二醇衍生物

摘要

本文公开了用下式的6-取代的雌二醇化合物使轴突髓鞘再生的方法，所述方法可以用于治疗多种脱髓鞘性疾病。

主权项

1.预防神经细胞的轴突的脱髓鞘和/或增强神经细胞的轴突的髓鞘再生的方法，所述方法包括将神经细胞与有效量的下式的6-取代的雌二醇衍生物进行接触:其中"a"环选自R₁、R₂、R₃和R₄独立地选自H、C₁-C₆烷基、卤代、硫酸酯、葡糖苷酸、-OH、大体积基团、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-N(CH₂)_n、磷酸酯基团和次膦酸酯基团；R₁₁选自H、C₁-C₆烷基、卤素、硫酸酯、葡糖苷酸、-SO₂NH₂、-COOH、-CN、-CH₂CN-、-NHCN-、-CHO、=CHOCH₃、-COO盐、-OSO₂烷基、-NH₂和-NHCO(CH₂)_n；X选自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、卤素、葡糖苷酸、-NH₂、-SO₂NH₂、-COOH、-CN、-CH₂CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO₂烷基、-SH、-SCH₃、-CH[(CH₂)_nCH₃]COOCH₃、-(CH₂)_mCOOCH₃、-(CH₂)_m-O-CH₃、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_nCH₃、(CH₂)_m-S-CH₃、-(CH₂)_m-S-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-NH-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-N-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-N-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-OH、-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-O-NH₂、-(CH₂)_m-S-NH₂、-NH(CH₂)_mCH₃、-NH(CH₂)_mOCH₃、-NH(CH₂)_mCHOH-COOH、-N(CH₃)₂、-(CH₂)_m(NH)CH₂OH、-NHCOOH、-(CH₂)_mNHCOOH、-NO₂、-SCN、-SO₂烷基、-B(OH)₂、-(CH₂)_mN(CH₃)-SO₂-NH₃、-(CH₂)_m-NH-SO₂-NH₂、-NHC(=S)CH₃和-NHNH₂；Y选自H、=O、-OCO(C₁-C₂₀烷基)和-OH；Z选自H和甲基；m是0-20的整数；n是0-8的整数；----符号各自独立地表示能在3或17位形成酮基的单键或双键；且符号表示任何类型的键，而不论立体化学如何；及所述化合物的相应的对映异构体、其它的立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和可药用盐。