[发明专利]罗氟司特的合成方法

摘要

本发明提供了罗氟司特的合成方法，它包括如下操作步骤：（1）取3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸，反应制得3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰氯或3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰溴；（2）待步骤（1）反应完成后，以氨基钠为催化剂，与4-氨基-3,5-二氯吡啶进行酰胺反应；（3）待反应结束后，纯化，即得罗氟司特精制品；其中，氨基钠与4-氨基-3,5-二氯吡啶的摩尔比大于或等于1。本发明在现有罗氟司特合成工艺的基础上，改用特定的无机碱催化剂——氨基钠，不仅能够保证产品的高纯度和高收率，同时还保证了生产安全性，降低了原料吸湿性，更利于工业化大生产。

主权项

罗氟司特的合成方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：（1）取3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸，反应制得3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酰氯或3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酰溴；（2）待步骤（1）反应完成后，以氨基钠为催化剂，与4‑氨基‑3,5‑二氯吡啶进行酰胺反应；（3）待反应结束后，纯化，即得罗氟司特精制品；其中，氨基钠与4‑氨基‑3,5‑二氯吡啶的摩尔比大于或等于1。