[发明专利]一类二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途

摘要

本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

主权项

1.一类如下通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物或其药学上可接受的盐，其中：R¹为H、羟基、氨基、卤素或C1-C6烷基；R²和R³相同或不同，且各自独立地为H、羟基、氨基、卤素或C1-C6烷基；R⁴和R⁶相同或不同，且各自独立地为H、卤素、羟基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NHS(O)₂-L-R⁷、-NHC(O)-L-R⁷或-NH-L-R⁷；R⁵为H、卤素、羟基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NHS(O)₂-L-R⁷、-NHC(O)-L-R⁷或-NH-L-R⁷；其中，L为(CH₂)_m；m为0至6的整数；R⁷为甲基；C1-C6烷氧基；由一个或者两个C1-C4烷基取代的氨基；C3-C8环烷基；C6-C10芳基；含有1-3个选自N、O和S中的杂原子的5-8元杂芳基；含有1-3个选自N、O和S中的杂原子的4-8元杂环基；其中，所述C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-8元杂芳基或4-8元杂环基非必须地被选自卤素、羟基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基中的取代基所取代；所述卤素为氟、氯、溴或碘。