[发明专利]双环杂芳基化合物有效
申请号: | 201210427822.9 | 申请日: | 2006-12-22 |
公开(公告)号: | CN103044432A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 邹东;黄卫生;R.M.托马斯;简安托瓦妮特.C.罗密罗;戚积纬;王义汉;朱笑天;威廉.C.莎士比亚;拉杰斯瓦里.桑达拉穆尔西;切斯特.A.梅特卡夫三世;戴维.C.达尔加诺;托米.K.索耶 | 申请(专利权)人: | 阿里亚德医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/496;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及双环杂芳基化合物,其为通式(I)的化合物,以及涉及其制备和用途,其中各个基团如本说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 双环杂 芳基化 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物,或其互变异构体,或其各个异构体或其异构体的混合物,或其药学可接受的盐、溶剂合物或水合物:
式I其中:环T为含1或2个氮且其余环原子为碳的5-元杂芳环,该环在至少2个环原子上被Rt基团取代,至少两个所述Rt基团在相邻环原子上,且和与其相连原子一起形成饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元环(环E),所述环E含有0-3个选自O、N和S的杂原子且任选被1-4个Re基团取代;环A表示5-或6-元芳环或杂芳环,且其任选被1-4个Ra基团取代;环B表示5-或6-元芳环或杂芳环;L1选自NR1C(O)、C(O)NR1、NR1C(O)O、NR1C(O)NR1和OC(O)NR1;Ra、Rb和Rt在各种情况下独立地选自卤素、-CN、-NO2、-R4、-OR2、-NR2R3、-C(O)YR2、-OC(O)YR2、-NR2C(O)YR2、-SC(O)YR2、-NR2C(=S)YR2、-OC(=S)YR2、-C(=S)YR2、-YC(=NR3)YR2、-YP(=O)(YR4)(YR4)、-Si(R2)3、-NR2SO2R2、-S(O)rR2、-SO2NR2R3和-NR2SO2NR2R3,其中每个Y独立地为键、-O-、-S-或-NR3-;Re在各种情况下独立地选自卤素、=O、-CN、-NO2、-R4、-OR2、-NR2R3、-C(O)YR2、-OC(O)YR2、-NR2C(O)YR2、-SC(O)YR2、-NR2C(=S)YR2、-OC(=S)YR2、-C(=S)YR2、-YC(=NR3)YR2、-YP(=O)(YR4)(YR4)、-Si(R2)3、-NR2SO2R2、-S(O)rR2、-SO2NR2R3和-NR2SO2NR2R3,其中每个Y独立地为键、-O-、-S-或-NR3-;R1、R2和R3独立地选自H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基和杂芳基;或者,R2和R3和与其相连的原子一起形成5-或6-元饱和、部分饱和或不饱和的环,该环任选被取代且该环含有选自N、O和S(O)r的0-2个杂原子;R4在各种情况下独立地选自烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基和杂芳基;各个烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基和杂芳基部分任选被取代;m为0、1、2、3或4;n为2或3;p为0、1、2、3、4或5;且r为0、1或2。
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