[发明专利]一种(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚的合成方法无效
| 申请号： | 201210426008.5 | 申请日： | 2012-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN102936240A | 公开（公告）日： | 2013-02-20 |
| 发明（设计）人： | 杨叶伟 | 申请（专利权）人： | 浙江省医学科学院 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310013 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚的合成方法，包括步骤：以式（Ⅵ）所示5-取代吲哚为起始原料，在路易斯酸存在下加入N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯，反应得到式（Ⅶ）所示(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚；其中，取代基代表F、Cl、Br或三氟甲磺酸基；式（Ⅵ）和式（Ⅶ）中的取代基具有相同的含义。本发明方法采用市场上易得且分子稳定的起始原料，反应过程简单易控，成本低，产率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 羰基 吡咯烷 吲哚 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚的合成方法，其特征在于，包括步骤：以式（Ⅵ）所示5-取代吲哚为起始原料，在路易斯酸存在下加入N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯，反应得到式（Ⅶ）所示(R)-5-取代-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基羰基)-1H-吲哚；![]()
其中，X代表F、Cl、Br或三氟甲磺酸基，Cbz为苄氧羰基；式（Ⅵ）和式（Ⅶ）中的X具有相同的含义。
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