[发明专利]一种以亚铜二甲硫醚配合物催化合成1,3-苯二胺衍生物的方法

摘要

本发明提供一种以亚铜二甲硫醚配合物(CuX?SMe₂)为催化剂，催化合成1,3-苯二胺衍生物的方法,其中X为Br或Cl。是以间苯二胺为原料，经酰胺化、C–N键偶联、水解等反应制得目标产品。本发明所述的CuX?SMe₂催化剂催化效率高，可提高产物的转化率和选择性。反应时间短，一天内即可完成三步反应；反应总收率高，可达90%以上；反应选择性高，所得目标化合物纯度高，易提纯，简单处理即可得到纯度大于98%的产品。该合成方法适用于工业化生产。

主权项

1. 一种以亚铜二甲硫醚配合物催化合成1,3-苯二胺衍生物的方法，其特征在于，所述的方法是间苯二胺通过酰化得到式（1）N-(3-乙酰氨基苯基)乙酰胺，再在亚铜催化剂与碱的作用下与卤代烃进行C-N键偶联反应得到式（2），进一步在醇氢氧化钠溶液中水解得到式（3）所述的1,3-苯二胺衍生物；                 (1)                                      (2)                               (3)    式（2），（3）中，R为、甲基或苄基，其中R₁为邻位、间位、对位的氢或甲基。