[发明专利]用于改善雷帕霉素生物利用度的纳米载药颗粒及其制备方法有效
| 申请号： | 201210401434.3 | 申请日： | 2012-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN102871966A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 黄宁平;张菲菲 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K31/436;A61K47/34;A61P37/06 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210096*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于改善雷帕霉素生物利用度的纳米载药颗粒及其制备方法，以进行药效优化的方法。纳米载药颗粒由以下步骤所得：根据乳化溶剂挥发法的原理，将确定量的PEG-PLGA和雷帕霉素分别溶解于丙酮中，混合均匀后缓慢加入水中进行磁力搅拌，一定时间后将所得液体超声匀浆，于真空干燥器中除去有机相，得到的水相在离心管中除去游离药物，之后使用超滤管浓缩，冷冻干燥得到纳米颗粒。本发明的方法具有操作方便、简单易行、可重复性好等优点。制备的纳米载药颗粒能够通过提高药物吸收率、延长体内循环时间从而提高药物利用率。同时，该方法制备的纳米颗粒生物相容性好，表面活性基团可以进一步修饰配基或靶向基团。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 改善 霉素 生物 利用 纳米 颗粒 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种用于改善雷帕霉素生物利用度的纳米载药颗粒，其特征为：使用聚乙二醇‑聚乳酸羟基乙醇酸共聚物PEG‑PLGA作为载体，其中PEG末端为甲氧基、氨基或羧基活性基团，通过乳化溶剂挥发法形成具有核壳结构的内部包裹雷帕霉素，外部亲水的粒径为100~120nm的纳米载药颗粒。
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