[发明专利]一种盐酸拓扑替康靶向脂质体制剂及其制备方法无效
| 申请号： | 201210275218.9 | 申请日： | 2012-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN102764234A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 陶涛;赵雁;陈中亚;邓家欣;柴旭煜;印玺璟;高大林 | 申请（专利权）人： | 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/4745;A61K47/34;A61K47/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种盐酸拓扑替康靶向脂质体制剂及其制备方法，本发明将抗肿瘤药物盐酸拓扑替康包载入被亲水性聚合物聚乙二醇和靶向配基环RGD肽修饰的靶向长循环脂质体中，该脂质体能延长药物在体内的循环时间，达到肿瘤靶向，提高疗效，降低毒副反应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 拓扑 靶向 脂质体 制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种被亲水性聚合物聚乙二醇(PEG)和靶向配基RGD肽修饰的盐酸拓扑替康靶向脂质体的组成，其特征在于：脂质体由RGD肽，亲水性聚合物聚乙二醇、功能性磷脂马来酰亚胺化磷脂酰乙醇胺(MBPE)、磷脂和胆固醇组成，磷脂和胆固醇摩尔比为1∶1～10∶1；磷脂和MBPE摩尔比为100∶1～5∶1；磷脂和PEG摩尔比为200∶1～5∶1；MBPE和RGD肽摩尔比为10∶1～1∶1；按重量计算，盐酸拓扑替康：脂质体为1∶5～1∶20。
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