[发明专利]作为γ分泌酶抑制剂的碳环和杂环芳基砜化合物无效
| 申请号： | 201210177832.1 | 申请日： | 2007-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN102702044A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | T·亚斯班洛;T·贝拉;C·E·班尼特;D·A·伯奈特;M·A·盖普兰;J·W·克拉德;D·J·柯尔;M·S·度玛斯基;H·B·乔西恩;C·E·纳森;李虹美;M·D·麦布莱尔;D·A·彼萨尼斯基;强莉;M·拉加戈帕兰;T·K·沙西库玛;苏菁;唐汉君;吴文连;古若;赵志强 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07C317/14 | 分类号： | C07C317/14;C07C317/44;C07C315/04;C07C315/02;C07C317/22;C07D211/58;C07D311/22;C07D405/12;C07D311/94;C07D311/80;C07D311/00;C07D409/12;C07 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健;郭文洁 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及作为γ分泌酶抑制剂的碳环和杂环芳基砜化合物，所述化合物是式(IF)化合物，并且可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 分泌 抑制剂 杂环芳基砜 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(IF)化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：Q为选自以下的稠环：未取代的环己基、由一个或多个独立选自L3基团取代的环己基、未取代的四氢吡喃基和由一个或多个独立选自L3基团取代的四氢吡喃基；X为-O-；R4为H；m为1；每个L1独立选自：卤素和-CF3；每个L3独立选自：-CN、＝O、R5、-OR5、＝N-R5和-N(R5)2；每个R5独立选自：H；卤素；-S(O)2-(C1-C6)卤代烷基；-S(O)2-未取代的环烷基；-S(O)2-(C1-C6)烷基；-S(O)2-未取代的氮杂环丁烷；-S(O)2-未取代的杂芳基，其中所述杂芳基为吡啶或噻吩；-(C1-C6)亚烷基-NHS(O)2-(C1-C6)卤代烷基；-(C1-C6)亚烷基-NHS(O)2-未取代的环烷基；-(C1-C6)亚烷基-S(O)2-(C1-C6)烷基；二羟基-未取代的(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-C(O)-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-NHC(O)2-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-未取代的和取代的杂芳基，其中所述未取代的杂芳基为苯并噻唑基、四氢噻唑基、二唑基、苯并咪唑基，所述取代的杂芳基为羟基取代的异![]()
唑基；(C1-C6)烷基；羟基取代的(C1-C6)烷基；-C(O)N((C1-C6)烷基)2；-(C1-C6)亚烷基-C(O)-(C1-C6)卤代烷基；-(C1-C6)亚烷基-NHC(O)-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-N((C1-C6)烷基)-C(O)-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-NHC(O)-(C1-C6)卤代烷基；-(C1-C6)亚烷基-NHC(O)-NH-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-N(烷基)S(O)2-(C1-C6)亚烷基；-(C1-C6)亚烷基-N(烷基)S(O)2-环丙基；-(C1-C6)亚烷基-NHS(O)2-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-NHS(O)2-(C1-C6)卤代烷基；-(C1-C6)亚烷基-O-C(O)-NH-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-O-C(O)-NH-未取代的环烷基；-(C1-C6)亚烷基-CN；未取代的环烷基；-(C1-C6)亚烷基-未取代的环烷基；-C(O)OH；-C(O)O-(C1-C6)亚烷基；-C(O)NH2；-C(O)N(烷基)2；-(C1-C6)亚烷基-C(O)NH2；-(C1-C6)亚烷基-NH2；-羟基取代的(C1-C6)卤代烷基；-(C1-C6)亚烷基-NH-C(O)-未取代的环丙基；-(C1-C6)亚烷基-O-C(O)-(C1-C6)烷基；-(C1-C6)亚烷基-O-S(O)2-(C1-C6)烷基；-CN；-(C1-C6)亚烷基-NHS(O)2-杂环烷基和-(C1-C6)亚烷基-未取代的杂环烷基；Ar为未取代的芳基或由一个或多个L1基团取代的芳基；和n为0、1、2或3；前提是对于取代基-OR5，R5部分与其连接的氧原子不形成-O-O-基团；及前提是对于取代基-OR5、＝N-R5和-NHR5，R5不是-CH2OH、-CH2NH2、-CH2NH烷基、-CH2NH芳基或-C(O)OH。
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