[发明专利]一种齐拉西酮中间体的合成方法有效
申请号: | 201210166346.X | 申请日: | 2012-05-27 |
公开(公告)号: | CN103450068A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 姜维平;王庆 | 申请(专利权)人: | 重庆常捷医药化工有限公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 408121*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 一种齐拉西酮中间体的合成方法,以苯乙酸作为起始原料,经硝化和硝基还原得到2,4-二氨基苯乙酸,然后在酸性体系中环合得到6-氨基-2-吲哚酮,再进一步经氯置换反应得到6-氯-2-吲哚酮,最后在催化剂的作用下与氯乙酰氯发生傅-克酰基化反应得到5-(氯乙酰基)-6-氯-2-吲哚酮。该路线原料便宜易得,收率高,操作方便,成本低,适于工业化应用。 | ||
搜索关键词: | 一种 齐拉西酮 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种齐拉西酮中间体,即5-(氯乙酰基)-6-氯-2-吲哚酮(化合物I)的合成方法,特征是以苯乙酸(化合物II)作为起始原料,经硝基化得到2,4-二硝基苯乙酸(化合物III),硝基还原得到2,4-二氨基苯乙酸(化合物IV),然后在酸性体系中环合得到6-氨基-2-吲哚酮(化合物V),再进一步经氯置换反应得到6-氯-2-吲哚酮(化合物VI),最后在催化剂的作用下与氯乙酰氯发生傅-克酰基化反应得到5-(氯乙酰基)-6-氯-2-吲哚酮(化合物I),合成路线如下所示。
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