[发明专利](S)-3,6-二氧代-5,6-亚异丙基-5,6-二羟基己酸叔丁酯的制备方法无效
申请号: | 201210117031.6 | 申请日: | 2012-04-19 |
公开(公告)号: | CN102617540A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 王巧玲;刘一超;王秀云;王俊华;俞飚 | 申请(专利权)人: | 江苏施美康药业有限公司 |
主分类号: | C07D317/34 | 分类号: | C07D317/34 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 肖明芳 |
地址: | 225442 江苏省泰州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种(S)-3,6-二氧代-5,6-亚异丙基-5,6-二羟基己酸叔丁酯的制备方法,以及由该化合物制备瑞苏伐他汀钙侧链的工艺。该方法具有步骤简短,操作简单,反应条件温和,成本低,采用的原料均价廉易得,适于工业生产等优点。 | ||
搜索关键词: | 二氧 丙基 羟基 己酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.(S)-3,6-二氧代-5,6-亚异丙基-5,6-二羟基己酸叔丁酯的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1)L-苹果酸(2)与2,2-二甲氧基丙烷加热回流反应,得到(S)-2-(2,2-二甲基-5-氧代-1,3-二氧五环-4-基)乙酸(3),反应式:
2)(S)-2-(2,2-二甲基-5-氧代-1,3-二氧五环-4-基)乙酸(3)与米氏酸、特戊酰氯、有机碱,得到(S)-5-(2-(2,2-二甲基-5-氧代-1,3-二氧五环-4-基)-1-羟基亚乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮(4),反应式:
其中,R3N为有机碱;3)(S)-5-(2-(2,2-二甲基-5-氧代-1,3-二氧五环-4-基)-1-羟基亚乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮(4)在有机溶剂中回流反应,得到(S)-3,6-二氧代-5,6-亚异丙基-5,6-二羟基己酸叔丁酯(1),反应式为:![]()
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