[发明专利]作为PDK1抑制剂的3-杂芳基-取代的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物

摘要

式I的化合物，其中Q、R¹、R²、R³和R⁴具有权利要求1给出的含义，是PDK1-抑制剂，并且能够用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括它们所有比例的混合物，其中Q   表示Het-二基，R¹  表示Br、Het¹或被CH₂OH单取代的苯基，R²、R³  各自彼此独立地表示H、Hal、A、Ar、[C(R⁵)₂]_nOH、[C(R⁵)₂]_nOA 或 [C(R⁵)₂]_nN(R⁵)₂，R²、R³  一起也表示=O、=CH₂ 或具有2-5个C-原子的亚烷基链，R⁴  表示H、Ar 或 Het²，R⁵  表示H 或 A'，Het¹    表示吡唑基，其可被A、CH₂OH、(CH₂)₂OH、COOH、CH₂COHet³、COOA或 CONH₂单取代，Ar  表示苯基、萘基或联苯基，其未被取代或被下述基团单-、二-或三取代：Hal、A、(CH₂)_nOR⁵、(CH₂)_nN(R⁵)₂、SR⁵、NO₂、COOR⁵、CON(R⁵)₂、NR⁵COA、NR⁵SO₂A、SO₂N(R⁵)₂、COR⁵、(CH₂)_nCN 和/或 S(O)_mA，Het 表示具有1至4个N-、和/或O-和/或S-原子的单环或双环的饱和、不饱和或芳族杂环，其未被取代或被下述基团单-或二取代：Hal、A、[C(R⁵)₂]_nOR⁵、[C(R⁵)₂]_nN(R⁵)₂、NO₂、CN、COOR⁵、CON(R⁵)₂、NR⁵COA、NR⁵SO₂A、COR⁵、SO₂NR⁵、S(O)_mA、=S、=NH、=NA 和或 =O (羰基氧)，Het²    表示具有1至4个N-、和/或O-和/或S-原子的单环的饱和、不饱和或芳族杂环，其未被取代或被下述基团单-或二取代： Hal、A、OR⁵、N(R⁵)₂、NO₂、CN、COOR⁵、CON(R⁵)₂、NR⁵COA、NR⁵SO₂A、COR⁵、SO₂NR⁵、S(O)_mA、=S、=NH、=NA 和或 =O (羰基氧)，Het³    表示具有1至4个N-、和/或O-和/或S-原子的未被取代的单环饱和杂环，A    表示具有1-10个C-原子的直链或支链烷基，其中1-7个H-原子可被 F、Cl 和/或 Br替代，和/或其中1或2个不相邻的 CH- 和/或 CH₂-基团可以被NR⁵、O、S、SO、SO₂、C≡C 和/或 CH=CH-基团替代或具有3-7个C-原子的环烷基，A'  表示具有1-6个C-原子的直链或支链烷基，或具有3-7个C-原子的环烷基，Hal    表示F、Cl、Br 或 I，m   表示0、1或2，n   表示0、1、2、3或4。