[发明专利]取代的哒嗪羧酰胺化合物有效
申请号: | 201180057513.0 | 申请日: | 2011-10-07 |
公开(公告)号: | CN103298806A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 梁从新 | 申请(专利权)人: | 艾科睿控股公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D403/10;C07D413/12;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/501;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 新的哒嗪衍生物具有预料之外的作为蛋白激酶抑制剂的药物特性,尤其是针对ALK,并且可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的紊乱,例如癌症、神经和精神疾病。 | ||
搜索关键词: | 取代 哒嗪羧酰胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物:
或其盐;或其前药或其前药的盐;或其水合物、溶剂合物或多晶型物;其中:R1、R2、R3、R4、R5各自独立地为H、烷基或Z1;R6为烷基、OR7、NR7R8、芳基或杂芳基、饱和的或不饱和的杂环基,其中R6任选地被1~3个独立地选自烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、羟烷基和Z1的基团取代;R7和R8各自独立地选自H、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、杂芳基,或R7和R8与氮一起形成单-或双-环的杂环基或杂芳基;各个Z1是卤素、CN、NO2、OR15、SR15、S(O)2OR15、NR15R16、C1~C2全氟烷基、C1~C2全氟烷氧基、1,2-亚甲基二氧基、C(O)OR15、C(O)NR15R16、OC(O)NR15R16、NR15C(O)NR15R16、C(NR16)NR15R16、NR15C(NR16)NR15R16、S(O)2NR15R16、R17、C(O)R17、NR15C(O)R17、S(O)R17、S(O)2R17、R16、氧代、C(O)R16、C(O)(CH2)mOH、(CH2)mOR15、(CH2)mC(O)NR15R16、NR15S(O)2R17,其中各个m独立地为0~6;各个R15独立地为氢、C1~C4烷基或C3~C6环烷基;各个R16独立地为氢、烯基、炔基、C3~C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1~C4烷基或被C3~C6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1~C4烷基;且各个R17独立地为C3~C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1~C4烷基或被C3~C6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1~C4烷基;条件是R6不是甲基哌嗪基、吡咯烷基、甲氨基或哌嗪基。
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