[发明专利]作为CaSR活性化合物的被取代的环戊基-氮杂苯类

摘要

本发明涉及通式I的化合物(式[I])，它们作为钙受体-活性化合物在预防、治疗或改善与CaSR活性异常有关的生理学障碍或疾病、诸如甲状旁腺功能亢进中的用途，包含所述化合物的药物组合物，和使用所述化合物治疗疾病的的方法。

主权项

1.通式I的化合物及其立体异构体或可药用盐其中Ar表示C_6-10芳基、C_1-10杂芳基或C_6-8杂环烷基芳基，其中所述C_6-10芳基、C_1-10杂芳基或C_6-8杂环烷基芳基任选地被一个或多个相同的或不同的独立地选自卤素、羟基、C_1-4烷基、三氟甲基或C_1-4烷氧基的取代基所取代；X表示–CH-或氮原子；R₁表示C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羟基C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基或C_3-7环烷基；R₂表示氢或选自氨基C_2-6烷基、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、羟基C_2-6烷基、C_1-6烷基氨基C_2-6烷基、羟基C_1-6烷基氨基C_2-6烷基、C_1-3烷基磺酰基氨基C_2-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基氨基羰基、C_1-3烷基磺酰基C_1-5杂环烷基、氨基磺酰基C_1-6烷基、C_1-5杂环烷基、C_1-5杂环烷基羰基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6链烯基、羟基C_2-6烷基、C_1-6烷基氨基C_2-6烷基、羟基C_1-6烷基氨基C_2-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基氨基羰基、C_1-5杂环烷基或C_1-5杂环烷基羰基任选地被一个或多个选自卤素、羟基、三氟甲基、–S(O)₂NH₂、-S(O)₂CH₃或-NH₂的取代基进一步取代；R₃表示氢或选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_1-6烷氧基、氨基C_2-6烷基、C_3-7环烷基或C_1-5杂环烷基；或者R₂和R₃与它们所连接的邻位的氮形成4、5、6或7-元的C_1-6杂环烷基，其包含一个或多个选自O、S和N的杂原子，所述C_1-6杂环烷基任选地被氧代、羟基、卤素、三氟甲基、C_1-6烷基、-NH₂、–S(O)₂NH₂、–S(O)₂CH₃、C_1-6烷基羰基、羟基C_2-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基或氨基磺酰基C_1-6烷基氨基所取代。