[发明专利]双环嘧啶

摘要

式(I)的化合物，其为Pi3K/Akt途径的有效抑制剂，其制备方法及其作为药物的用途。

主权项

1.式(I)的化合物或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐其中环C与其稠和的嘧啶形成环系统，所述环系统选自其中*标示连接点；其中R1为氢，或者选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)₂R11；R12为氢、卤素、-NR13R14，或者选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)₂R11；R2为氢、卤素、氰基，或者选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基、(1-6C-亚烷基)-芳基、(1-6C-亚烷基)-杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-羟基烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)₂R11、-S(O)₂R11、-S(O)₂NR8R9；R3为氢、1-6C-烷基、3-7C-环烷基或NR15R16；R4为苯基，其任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：1-6C-烷基、卤素、氰基；R5为氢、卤素；R6为氢、1-6C-烷基；R8、R9可以相同或不同，为氢、1-4C-烷基(任选地由卤素、羟基、单-或二-(1-4C-烷基氨基)、1-4C-烷氧基相同或不同地取代一次或多次)或3-7C-环烷基，或者在-NR8R9的情况下，R8和R9与它们连接的氮一起还可以形成3-6C-杂环；R10为氢、1-6C-烷基；R11为1-4C-烷基(任选地由卤素、羟基相同或不同地取代一次或多次)或3-7C-环烷基；R13、R14可以相同或不同，为氢，或者选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基、(1-6C-亚烷基)-芳基、(1-6C-亚烷基)-杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、氰基；R15、R16可以相同或不同，为氢，或者选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、(1-6C-亚烷基)-芳基、(1-6C-亚烷基)-杂芳基的基团，其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次，所述取代基选自：羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、氰基、3-7C-环烷基、杂环基、-C(O)NR10R11、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)₂R11，或者R15和R16与它们连接的氮一起还可以形成3-6C-杂环；X为-(CH₂)_n-；n为0、1、2或3；Y为-CH₂-、-CH(OH)-。