[发明专利]吡啶基-胺稠合的氮杂萘烷调节剂无效
申请号: | 201180041551.7 | 申请日: | 2011-08-26 |
公开(公告)号: | CN103080108A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | R·克拉克;T·约翰逊;H·亨特;I·麦克唐纳 | 申请(专利权)人: | 科赛普特治疗公司 |
主分类号: | C07D471/00 | 分类号: | C07D471/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供一类新的吡啶基-胺稠合的氮杂萘烷化合物和应用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 胺稠合 氮杂萘烷 调节剂 | ||
【主权项】:
1.具有下式的化合物及其盐和异构体:
其中L1选自键、-C(O)O-C0-6亚烷基、C1-6亚烷基和C1-6杂亚烷基;R1选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基、杂芳基、-OR1a、NR1cR1d和-C(O)NR1cR1d,其中环烃基、杂环烃基、芳基和杂芳基任选被氢、C1-6烷基、羟基和C1-6烷氧基取代;R1a各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C1-6烷基C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、C1-6烷基C3-8杂环烃基、芳基、C1-6烷基芳基、杂芳基和C1-6烷基杂芳基;R1c和R1d各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;或者,R1c和R1d组合形成具有1至3个各自独立地选自N、O和S的杂原子的C3-8杂环烃基并且任选被1至3个各自独立地选自氢、C1-6烷基、羟基和C1-6烷氧基的基团取代;环J是具有5至6个环成员和1至3个各自独立地选自N、O和S的杂原子的杂芳基环,其中至少一个杂原子是N;R2和R3各自独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;R4选自氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;或者,R2与R3或R4组合形成具有1至3个各自独立地选自N、O和S的杂原子的C3-8杂环烃基,并且任选被1至3个R2a基团取代,其中R2a各自独立地选自氢、C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、硝基、氰基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;下标n是0或1;R5a各自独立地选自氢、卤素、-OR5a1、-NR5a2R5a3、-S(O2)NR5a2R5a3、-CN、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;R5a1、R5a2和R5a3各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、芳基和杂芳基;其中当R4是氢时,下标n是1。
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