[发明专利]P2X4受体拮抗剂有效
申请号: | 201180034420.6 | 申请日: | 2011-07-13 |
公开(公告)号: | CN103080094A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | 佐久间诏悟;荒井胜彦;小林邦夫;渡边义一;今井利安;井上和秀 | 申请(专利权)人: | 日本化学医药株式会社 |
主分类号: | C07D243/12 | 分类号: | C07D243/12;A61K31/551;A61P25/04;A61P43/00;C07D403/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 庞立志;孟慧岚 |
地址: | 日本东京都千*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
将下述通式(III)所示的二氮杂?衍生物或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂,式中,R21和R22表示氢原子、碳原子数1~8的烷基等,R23表示氢原子、碳原子数1~8的烷基等,R24和R25表示氢原子、碳原子数1~8的烷基等,R26表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基等,而且p表示0或1。 |
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搜索关键词: | p2x sub 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.下述通式(I)所示的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐,[化1]
式中,R1和R2可以相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数2~8的烯基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数1~8的烷基氨基、碳原子数2~8的二烷基氨基、碳原子数2~8的酰基氨基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数2~8的酰基氨基、碳原子数1~8的烷基磺酰基氨基、羧基、碳原子数2~8的酰基、烷氧基羰基(烷氧基部分的碳原子数为1~8)、氨基甲酰基、碳原子数1~8的烷硫基、碳原子数1~8的烷基亚磺酰基、碳原子数1~8的烷基磺酰基、或氨磺酰基,R3表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数2~8的烯基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基或被苯基取代的碳原子数1~3的烷基,R4和R5可以相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、或被苯基取代的碳原子数1~3的烷基,R6表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数2~8的烯基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数1~8的烷基氨基、碳原子数2~8的二烷基氨基、碳原子数2~8的酰基氨基、被1~3个卤素原子取代的碳原子数2~8的酰基氨基、碳原子数1~8的烷基磺酰基氨基、羧基、碳原子数2~8的酰基、烷氧基羰基(烷氧基部分的碳原子数为1~8)、氨基甲酰基、碳原子数1~8的烷硫基、碳原子数1~8的烷基亚磺酰基、碳原子数1~8的烷基磺酰基、氨磺酰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基,[化2]
表示可以含有选自N、S、O中的1~2个杂原子作为环构成元素、且在苯环的1位和2位进行缩合的5~8元的非芳香族环,[化3]
表示选自苯环、萘环、噻吩环、吡啶环、嘧啶环、吲哚环、吲唑环、苯并三唑环、苯并异噁唑环、苯并咪唑环和喹啉环中的芳香族环,Z表示O或S,而且X为N时,Y为C=O或C=S,并且由实线和虚线构成的二重线表示单键X为C时,Y为N,并且由实线和虚线构成的二重线表示双键。
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