[发明专利]吲哚

摘要

本发明涉及式(I)的吲哚，其中各取代基如本发明定义，且所述吲哚用于治疗癌症。

主权项

1.式(I)化合物其中X和Z独立地选自氢、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、未取代或取代的(C₃-C₈)环烷基、未取代或取代的(C₃-C₈)环烷基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、未取代或取代的(C₅-C₈)环烯基、未取代或取代的(C₅-C₈)环烯基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、(C₆-C₁₀)双环烷基、未取代或取代的杂环烷基、未取代或取代的杂环烷基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的芳基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的杂芳基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、卤素、氰基、-COR^a、-CO₂R^a、-CONR^aR^b、-CONR^aNR^aR^b、-SR^a、-SOR^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-NR^aNR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)R^b、-NR^aNR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)OR^a、-OR^a、-OC(O)R^a和-OC(O)NR^aR^b；Y是H或卤素；R¹是(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、未取代或取代的(C₃-C₈)环烷基、未取代或取代的(C₃-C₈)环烷基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、未取代或取代的(C₅-C₈)环烯基、未取代或取代的(C₅-C₈)环烯基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、未取代或取代的(C₆-C₁₀)双环烷基、未取代或取代的杂环烷基或-(C₂-C₈)烯基、未取代或取代的杂环烷基-(C₁-C₈)烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的芳基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的杂芳基-(C₁-C₈)烷基或-(C₂-C₈)烯基、-COR^a、-CO₂R^a、-CONR^aR^b、-CONR^aNR^aR^b；R²是氢、(C₁-C₈)烷基、三氟甲基、烷氧基或卤素，其中所述(C₁-C₈)烷基可被一或两个选自氨基和(C₁-C₃)烷基氨基的基团取代；R⁷是氢、(C₁-C₃)烷基或烷氧基；R³是氢、(C₁-C₈)烷基、氰基、三氟甲基、-NR^aR^b或卤素；R⁶选自氢、卤素、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、-B(OH)₂、取代或未取代的(C₂-C₈)炔基、未取代或取代的(C₃-C₈)环烷基、未取代或取代的(C₃-C₈)环烷基-(C₁-C₈)烷基、未取代或取代的(C₅-C₈)环烯基、未取代或取代的(C₅-C₈)环烯基-(C₁-C₈)烷基、(C₆-C₁₀)双环烷基、未取代或取代的杂环烷基、未取代或取代的杂环烷基-(C₁-C₈)烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的芳基-(C₁-C₈)烷基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的杂芳基-(C₁-C₈)烷基、氰基、-COR^a、-CO₂R^a、-CONR^aR^b、-CONR^aNR^aR^b、-SR^a、-SOR^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-NR^aNR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)R^b、-NR^aNR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aNR^aC(O)OR^a、-OR^a、-OC(O)R^a、-OC(O)NR^aR^b；其中任一(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、环烷基、环烯基、双环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自-O(C₁-C₆)烷基(R^c)_1-2、-S(C₁-C₆)烷基(R^c)_1-2、-(C₁-C₆)烷基(R^c)_1-2、(C₁-C₈)烷基-杂环烷基、(C₃-C₈)环烷基-杂环烷基、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)环烷基、(C₅-C₈)环烯基、(C₁-C₆)卤代烷基、氰基、-COR^a、-CO₂R^a、-CONR^aR^b、-SR^a、-SOR^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-OR^a、-OC(O)R^a、-OC(O)NR^aR^b、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C₁-C₄)烷基和杂芳基(C₁-C₄)烷基；其中所述芳基、杂芳基、芳基(C₁-C₄)烷基或杂芳基(C₁-C₄)烷基的任一芳基或杂芳基部分任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)环烷基、(C₅-C₈)环烯基、(C₁-C₆)卤代烷基、氰基、-COR^a、-CO₂R^a、-CONR^aR^b、-SR^a、-SOR^a、-SO₂R^a、-SO₂NR^aR^b、硝基、-NR^aR^b、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)NR^aR^b、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aSO₂R^b、-NR^aSO₂NR^aR^b、-OR^a、-OC(O)R^a和-OC(O)NR^aR^b；各R^c独立地为(C₁-C₄)烷基氨基、-NR^aSO₂R^b、-SOR^a、-SO₂R^a、-NR^aC(O)OR^a、-NR^aR^b或-CO₂R^a；R^a和R^b各自独立地为氢、(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₅-C₈)环烯基、(C₆-C₁₀)双环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基，其中所述(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、环烷基、环烯基、双环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自卤素、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、氨基、(C₁-C₄)烷基氨基、((C₁-C₄)烷基)((C₁-C₄)烷基)氨基、-CO₂H、-CO₂(C₁-C₄)烷基、-CONH₂、-CONH(C₁-C₄)烷基、-CON((C₁-C₄)烷基)((C₁-C₄)烷基)、-SO₂(C₁-C₄)烷基、-SO₂NH₂、-SO₂NH(C₁-C₄)烷基或-SO₂N((C₁-C₄)烷基)((C₁-C₄)烷基)；或者R^a和R^b与其相连的氮一起表示5-8元饱和或不饱和环，所述环任选包含另外的选自氧、氮和硫的杂原子，其中所述环任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)卤代烷基、氨基、(C₁-C₄)烷基氨基、((C₁-C₄)烷基)((C₁-C₄)烷基)氨基、羟基、氧代、(C₁-C₄)烷氧基和(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基，其中所述环任选地与(C₃-C₈)环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环稠合；或者R^a和R^b与其相连的氮一起表示6至10元桥连双环系统，所述系统任选地与(C₃-C₈)环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环稠合；或其盐。