[发明专利]一种改进的依普罗沙坦中间体芳基咪唑醛的制备工艺有效
| 申请号： | 201110456944.6 | 申请日： | 2011-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN102584709A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 黄想亮;武永德;胡敏;郑书东 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/68 | 分类号： | C07D233/68 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依普罗沙坦中间体芳基咪唑醛的制备工艺，即将对氯甲基苯甲酸进行甲酯化反应制备得到对氯甲基苯甲酸甲酯；然后将对氯甲基苯甲酸甲酯与咪唑醛以DMF为反应溶剂和碳酸钾作为碱在20～40℃搅拌反应；反应完毕，过滤除去碳酸钾；将滤液搅拌下加入水析晶；回收依普罗沙坦中间体芳基咪唑醛。本工艺具有收率高，产物纯度高，N-异构杂质较低、二聚杂质极低等优点，无需精制即可用于下步工序中，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 普罗 中间体 咪唑 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种改进的依普罗沙坦中间体芳基咪唑醛(化合物1)的制备工艺，其特征为：![]()
(a)将对氯甲基苯甲酸与氯化亚砜和甲醇反应制备得到对氯甲基苯甲酸甲酯；(b)将上步得到的对氯甲基苯甲酸甲酯与咪唑醛(化合物2)以DMF为反应溶剂，加入碳酸钾，搅拌反应，反应温度控制在20～40℃；(c)过滤除去碳酸钾等固体不溶物；(d)控制滤液温度20～40℃下加入水析晶；(e)回收得到依普罗沙坦中间体芳基咪唑醛。
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