[发明专利]一种10-11C -甲氧基喜树碱的制备方法及用途

摘要

本发明提供一种10-11C-甲基喜树碱的制备方法。由回旋加速器经14N（p,α）11C反应生产11C,11C与靶内的氧气生成11C-二氧化碳，11C-二氧化碳与氢化锂铝反应，再与氢碘酸反应生成11C-碘代甲烷，11C-碘代甲烷与10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应，反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物。本发明提供的方法易实现自动化合成。临床上所用的18FDG,11C-胆碱等显像剂，一般是代谢类显像剂，无特异性，不能区分炎症与肿瘤，而本发明的10-11C-甲氧基喜树碱，是首次以DNA拓朴异构酶Ⅰ为靶点的正电子显像剂，可在制备肿瘤特异性显像剂中应用。

主权项

1.一种10-¹¹C-甲氧基喜树碱的制备方法，所述10-¹¹C-甲氧基喜树碱的化学式为[¹¹C]-C₂₁H₁₈N₂O₅，结构式为：其特征在于，通过以下制备步骤获得：由回旋加速器经¹⁴N(p，α)¹¹C反应生产¹¹C，¹¹C与靶内的氧气生成¹¹C-二氧化碳(¹¹CO₂)，¹¹C-二氧化碳与氢化锂铝(LiAlH₄)反应，再与氢碘酸(HI)反应生成¹¹C-碘代甲烷(¹¹CH₃I)，¹¹C-碘代甲烷(¹¹CH₃I)与10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应，将反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物，合成路线：