[发明专利]N-甲氧基-N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺的制备方法

摘要

本发明公开了一种生产药物MDL-100907的中间体——N-甲氧基-N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺的制备方法，属于化学合成技术领域。该方法采用PCl3和N-甲基-N-甲氧基胺为酰胺化试剂，使其直接与1-甲苯磺酰基哌啶-4-羧酸作用，一锅法得到N-甲氧基-N-甲基-1-对甲苯磺酰基哌啶-4-酰胺，避免了现有技术中分离提纯酰化试剂亚磷酰胺的步骤，解决了亚磷酰胺不稳定、难分离的问题，大大简化了反应，缩短了反应周期；原料及各种试剂均价廉易得，成本低，后处理工艺简单，收率高；采用的原料无毒，生产过程无污染，环境友好，为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件。

主权项

N‑甲氧基‑N‑甲基‑1‑对甲苯磺酰基哌啶‑4‑酰胺的制备方法，是以PCl3、N‑甲基‑N‑甲氧基胺为酰胺化试剂，直接将1‑甲苯磺酰基哌啶‑4‑羧酸酰胺化，得到N‑甲氧基‑N‑甲基‑1‑对甲苯磺酰基哌啶‑4‑酰胺。