[发明专利]一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法无效
| 申请号： | 201110339677.4 | 申请日： | 2011-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN102424670A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | 石利平;黄斌;吉民;尹晓龙;张征林 | 申请（专利权）人： | 江苏阿尔法药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/14 | 分类号： | C07D223/14 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 223809 江苏省宿*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成3-(3-氯丙基)-1，3，4，5-四氢-7，8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的新方法，其以6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-2-酮为原料，经过肟化反应和贝克曼重排反应，得到1，3，4，5-四氢-7，8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮，然后与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应制得。本发明提供了一种大规模制备具有高光学纯度的(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的方法，该方法条件温和、成本低、收率高(总收率可达59.65％)、产物易分离、后处理简单、环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 丙基 二甲 氮杂卓 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成3-(3-氯丙基)-1，3，4，5-四氢-7，8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法，其特征在于以6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-2-酮为原料，经过肟化反应和贝克曼重排反应，得到1，3，4，5-四氢-7，8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮，然后与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应制得，其反应路线如下：![]()
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