[发明专利]一种生产高手性纯度的阿托伐他汀钙的新方法有效
| 申请号： | 201110321629.2 | 申请日： | 2011-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN103060396B | 公开（公告）日： | 2017-09-12 |
| 发明（设计）人： | 朱高军;齐霞昌;李博涛;王朝东;张海红;刘勇;潘新 | 申请（专利权）人： | 武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/06 | 分类号： | C12P17/06;C07D319/06;C12R1/185;C12R1/15;C12R1/38;C12R1/465;C12R1/01;C12R1/07;C12R1/225;C12R1/19;C12R1/85;C12R1/84;C12R1/645;C |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司31266 | 代理人： | 崔佳佳,马莉华 |
| 地址： | 430223 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种生产如式9所示的高纯度的阿托伐他汀钙的侧链A9的新方法，具体包括以下步骤(a)将如式5所示的化合物与丙酮缩合并用C1‑C3烷基保护羧基后，得到如式6所示的化合物；(b)将如式6所示的化合物去掉羧基保护基，得到如式7所示的化合物；(c)将式7所示的异构体混合物上叔丁基保护羧基得到如式8所示的化合物；和(d)将如式8所示的化合物脱保护，得到如式9所示的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 生产 手性 纯度 阿托伐 新方法 | ||
【主权项】：
一种制备如式9所示的高手性纯度的阿托伐他汀钙的侧链A9的方法，所述的方法包括以下步骤：(a)将如式5所示的化合物与丙酮缩合并用C1‑C3烷基保护羧基后，得到如式6所示的化合物；(b)将如式6所示的化合物去掉羧基保护基，得到如式7所示的化合物；(c)将式7所示的化合物上叔丁基保护羧基得到如式8所示的化合物；和(d)将如式8所示的化合物脱保护，得到如式9所示的化合物；其中式5所示的化合物的制备方法包括以下步骤：(1)将如式3所示化合物和含有醛缩酶的全细胞催化剂接触，得到如式4所示的化合物；和(2)将如式4所示的化合物在氧化剂的存在下反应，得到如式5所示的化合物；其中所述的醛缩酶为2‑脱氧‑D‑核糖‑5‑磷酸醛缩酶，所述的全细胞催化剂是过表达生物学活性形式的醛缩酶的微生物，微生物为大肠杆菌；其中式3所示的化合物的制备包括以下步骤：(ⅰ)将如式1所示化合物与3‑羟基丙胺反应，得到如式2所示的化合物；和(ⅱ)将如式2所示的化合物在氧化剂的存在下反应，得到如式3所示的化合物；上述式1至式9所示的结构式如下：
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