[发明专利]抑制醛甾酮合酶和芳香酶的稠合咪唑并衍生物有效
| 申请号： | 201110280901.7 | 申请日： | 2006-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN102408429A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | G·M·克桑德尔;E·梅莱迪特;L·G·莫洛维奇;J·巴比隆;F·菲鲁兹尼亚;胡琦颖 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04;C07D487/20;A61K31/4188;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/55;A61P3/12;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/00;A61P13/12;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及抑制醛甾酮合酶和芳香酶的稠合咪唑并衍生物，所述的化合物可以用于治疗由醛甾酮合酶或芳香酶介导的紊乱或疾病。此外，本发明还提供了药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 醛甾酮合酶 芳香 咪唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物，或其可药用盐或其旋光异构体或者旋光异构体的混合物：![]()
其中n是1或2或3；R是氢、(C1-C7)烷基或(C1-C7)链烯基，所述的(C1-C7)烷基和(C1-C7)链烯基任选被一至五个独立地选自-O-R8和-N(R8)(R9)的取代基取代，其中R8和R9独立地选自氢、(C1-C7)烷基、酰基、芳基和杂芳基，这些基团各自进一步任选被一至四个独立地选自卤代基、(C1-C7)烷氧基和(C1-C7)烷基的取代基取代；或者R是-C(O)O-R10或-C(O)N(R11)(R12)，其中R10、R11和R12独立地选自氢、(C1-C7)烷基、(C3-C8)环烷基、芳基、芳基-(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基和杂芳基，这些基团各自进一步任选被一至四个独立地选自卤代基、羟基、(C1-C7)烷氧基、(C1-C7)烷基和芳基的取代基取代，其中R11和R12与它们连接的氮原子一起任选形成3-8元环；R1、R2、R3、R4和R5独立地选自氢、(C1-C7)链烯基、(C1-C7)烷基、(C3-C8)环烷基、卤代基、氰基、硝基、H2N-、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、芳氧基、芳基、杂芳基、-C(O)OR10和-N(R13)(R14)，所述的(C1-C7)烷基、(C1-C7)链烯基、(C1-C7)烷氧基、芳基和杂芳基进一步任选被一至三个选自(C1-C7)烷基、羟基、卤代基、(C1-C7)烷氧基、硝基、氰基、(C1-C7)二烷基氨基、(C1-C7)烷氧基-(C1-C7)烷基-和(C1-C7)卤代烷基的取代基取代，所述的R10具有与上文所定义相同的含义，所述的R13和R14独立地选自氢、(C1-C7)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C7)卤代烷基、(C1-C7)卤代烷氧基、芳基和氰基，条件是R1、R2、R3、R4和R5中不多于三个同时是氢；R13和R14与它们连接的氮原子一起任选形成3-8元环；R和R1一起任选形成含有0或1个选自O、N或S的杂原子的5-6元环；R6和R7独立地是氢、羟基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基、苯基或苄基，其中苯基和苄基任选被一至四个独立地选自卤代基、(C1-C7)烷氧基和(C1-C7)烷基的取代基取代；当R6和R7与同一碳原子连接时，它们任选形成由以下结构表示的部分(A)：![]()
其中Ra和Rb独立地是氢、(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基、酰基、-COOR15或-COR15，所述的R15是氢、(C1-C7)烷基、(C1-C7)卤代烷基、芳基或-NH2；或者当R6和R7与同一碳原子连接时，它们与所述的碳原子一起任选形成3-8元环。
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