[发明专利]一种HMG-CoA还原酶抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201110153203.0 | 申请日： | 2011-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN102816114A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | 黄悦;徐锋;金志平 | 申请（专利权）人： | 上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14;C07D239/42;C07D209/24 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201210 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了提供一种HMG-CoA还原酶抑制剂式A化合物的制备方法。所述式A化合物包括纯对映体形式或外消旋形式。 |
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| 搜索关键词： | 一种 hmg coa 还原酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种HMG-CoA还原酶抑制剂的制备方法，其特征在于，所述抑制剂如式A结构：![]()
其中，R选自下列环状基团：![]()
该方法包括下列步骤：(1)式B化合物和式C化合物，在有机溶剂中，碱存在下，偶联得到式D化合物；其中所述的式B化合物为：![]()
其中，R1为氢、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、二甲基异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基；R2为：![]()
式C化合物为：![]()
其中，R选自下列环状基团：![]()
(2)式D化合物在水和有机溶剂的混合溶剂中，在酸性条件下进行脱羟基保护基，然后内酯在碱性条件下进行开环得到式A化合物；其中所述的式D化合物为：![]()
其中，R1为氢、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、二甲基异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基；R选自下列环状基团：![]()
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